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YX-2-107
很棒产品编号 T74710Cas号 2417408-46-7
YX-2-107 是一种具有选择性和高效性的降解 CDK6 的 PROTAC ，IC50 值为 4.4 nM。YX-2-107 在体外对 RB 磷酸化和 FOXM1 表达有抑制作用，对大鼠体内 Ph+ ALL 的发展有抑制作用。YX-2-107 可用于预防和治疗 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL)。
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YX-2-107
很棒 纯度: 98.09%
产品编号 T74710Cas号 2417408-46-7
YX-2-107 是一种具有选择性和高效性的降解 CDK6 的 PROTAC ，IC50 值为 4.4 nM。YX-2-107 在体外对 RB 磷酸化和 FOXM1 表达有抑制作用，对大鼠体内 Ph+ ALL 的发展有抑制作用。YX-2-107 可用于预防和治疗 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 15,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,570 | 现货 |
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与"YX-2-107"相关的抑制剂
Nimbolide
客户已引用
印苦楝内酯
T1632425990-37-8
Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4/CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。
- ¥ 769
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客户已引用 Palbociclib monohydrochloride
帕布昔利布盐酸盐, PD 0332991 hydrochloride, Palbociclib hydrochloride, Palbociclib (PD-0332991) HCl
T6239827022-32-2
Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6，IC50分别为11 nM，16 nM。它有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。
- ¥ 283
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CASIN
Pirl1-related Compound 2
T3971425399-05-9
CASIN (Pirl1-related Compound 2) 是选择性GTPase Cdc42抑制剂，IC50值是 2 uM。
- ¥ 243
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Abemaciclib methanesulfonate 客户已引用
LY2835219 mesylate, LY2835219 (methanesulfonate), LY2835219, abemaciclib mesylate
T31111231930-82-7
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4/6抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。
- ¥ 251
规格
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客户已引用 Seliciclib 客户已引用
R-roscovitine, Roscovitine, CYC202
T2095186692-46-6
Seliciclib (Roscovitine) 是一种 Cdk2/cyclin E 的有效抑制剂 (IC50=0.1 µM)。Seliciclib 还抑制 Cdk7/cyclin H、Cdk5/p35 和 Cdc2/cyclin B (IC50=0.49/0.16/0.65 µM)。Seliciclib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 415
规格
数量
客户已引用 Ribociclib 客户已引用
瑞博西尼, LEE011
T61991211441-98-3
Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。
- ¥ 233
规格
数量
客户已引用 ARV-471 客户已引用
Vepdegestrant
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 1850
规格
数量
客户已引用 Abemaciclib 客户已引用
LY2835219, CDK4/6 dual inhibitor
T23811231929-97-7
Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。
- ¥ 198
规格
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客户已引用 Dinaciclib 客户已引用
SCH 727965, PS-095760
T1912779353-01-4
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3/1/1/4 nM)，具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性，可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。
- ¥ 498
规格
数量
客户已引用 GW 441756
T6052504433-23-2
GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ，IC50值为 2 nM，可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。
- ¥ 175
规格
数量
Ro-3306 客户已引用
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。
- ¥ 255
规格
数量
客户已引用 Sodium Oxamate 客户已引用
草氨酸钠, SO, Oxamic acid sodium salt, oxamate sodium, Aminooxoacetic acid sodium salt
T19831565-73-1
Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂，对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。
- ¥ 99
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | YX-2-107 is a selective and potent CDK6-degrading PROTAC with an IC50 value of 4.4 nM.YX-2-107 inhibits RB phosphorylation and FOXM1 expression in vitro, and inhibits the development of Ph+ ALL in rats.YX-2-107 can be used for the prophylaxis and treatment of Ph chromosome-positive (Ph+) acute lymphoblastic leukemia (ALL). YX-2-107 can be used for the prevention and treatment of Ph chromosome-positive (Ph+) acute lymphoblastic leukemia (ALL). |
| 靶点活性 | CDK6:4.4 nM |
| 体外活性 | 在Ph+ BV173和SUP-B15细胞中，YX-2-107于2000 nM浓度下作用48小时，显示出对S期的抑制作用[1]。此外，YX-2-107在不同浓度（0、1.6、8、40、200、1000 nM）作用4小时，可选择性降解BV173细胞中的CDK6[1]。再者，当使用2000 nM浓度作用72小时时，YX-2-107在Ph+ BV173和SUP-B15细胞中抑制RB磷酸化和FOXM1表达[1]。 |
| 体内活性 | 经单次腹膜内给药，剂量为10 mg/kg，YX-2-107 在4小时后在血浆中达到最高浓度741 nM。此浓度是CDK6降解IC50的150倍。在上述时间范围内，从血浆中清除该化合物。另外，连续3天每天一次以150 mg/kg腹膜内给药，YX-2-107 对抑制小鼠Ph+ ALL的增殖具有药理活性[1]。 |
| 分子量 | 889.95 |
| 分子式 | C45H51N11O9 |
| CAS No. | 2417408-46-7 |
| Smiles | O=C1NC(=O)C(N2C(=O)C=3C=CC=C(OCC(=O)NCCCCNCC(=O)N4CCN(C5=CN=C(C=C5)NC=6N=CC7=C(N6)N(C(=O)C(C(=O)C)=C7C)C8CCCC8)CC4)C3C2=O)CC1 |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (101.13 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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