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PROTAC Mcl1 degrader-1 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC) ,是选择性的 Mcl-1 抑制剂,通过劫持 CRBN 泛素连接酶与靶蛋白形成三元复合物,诱导的 Mcl-1 泛素化,可用于研究肿瘤。
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PROTAC Mcl1 degrader-1 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC) ,是选择性的 Mcl-1 抑制剂,通过劫持 CRBN 泛素连接酶与靶蛋白形成三元复合物,诱导的 Mcl-1 泛素化,可用于研究肿瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 4,570 | 现货 | |
5 mg | ¥ 8,150 | 现货 | |
10 mg | ¥ 12,400 | 现货 | |
25 mg | ¥ 18,300 | 现货 | |
50 mg | ¥ 24,800 | 现货 |
产品描述 | PROTAC Mcl1 degrader-1 is a Cereblon ligand-based targeted chimeric protein degrader (PROTAC), a selective Mcl-1 inhibitor. By hijacking the CRBN ubiquitin ligase to form a ternary complex with the target protein, it induces Mcl-1 ubiquitination. It can be used for cancer research. |
靶点活性 | BCL2:0.54 μM, MCL1:0.78 μM |
体外活性 | PROTAC Mcl1 degrader-1(化合物 C3)通过将 Mcl-1 抑制剂 S1-6(具有 μM 范围的亲和力)与 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 配体 Pomalidomide 相结合,诱发 Mcl-1 的泛素化并促进其经蛋白酶体降解。PROTAC Mcl1 degrader-1 可选择性靶向 Mcl-1(Bcl-2 家族成员),其 IC50 为 0.78 μM。同时,该化合物也能抑制 Bcl-2,IC50 为 0.54 μM。[1] PROTAC Mcl1 degrader-1(0-10 μM;0-24 小时)在 HeLa 细胞中通过时间和浓度依赖的机制选择性减少 Mcl-1 和 Bcl-2 蛋白水平。[1] PROTAC Mcl1 degrader-1(0-2 μM;24 小时)对 H23 细胞展现出细胞毒性作用。[1] |
分子量 | 909.84 |
分子式 | C45H45BrN6O8S |
CAS No. | 2163793-38-0 |
Smiles | O=C1NC(=O)C(N2C(=O)C=3C=CC=C(NCCCCCCNC(=O)CCCCC(=O)NCCN4C(=O)C5=CC=CC=6C(SC7=CC=C(Br)C=C7)=CC=C(C4=O)C56)C3C2=O)CC1 |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (43.96 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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