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PROTAC Mcl1 degrader-1

Rating icon 很棒
产品编号 T11975Cas号 2163793-38-0

PROTAC Mcl1 degrader-1 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC) ,是选择性的 Mcl-1 抑制剂,通过劫持 CRBN 泛素连接酶与靶蛋白形成三元复合物,诱导的 Mcl-1 泛素化,可用于研究肿瘤。

PROTAC Mcl1 degrader-1
TargetMol

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PROTAC Mcl1 degrader-1

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产品编号 T11975Cas号 2163793-38-0

PROTAC Mcl1 degrader-1 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC) ,是选择性的 Mcl-1 抑制剂,通过劫持 CRBN 泛素连接酶与靶蛋白形成三元复合物,诱导的 Mcl-1 泛素化,可用于研究肿瘤。

规格价格库存数量
1 mg¥ 4,570现货
5 mg¥ 8,150现货
10 mg¥ 12,400现货
25 mg¥ 18,300现货
50 mg¥ 24,800现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
PROTAC Mcl1 degrader-1 is a Cereblon ligand-based targeted chimeric protein degrader (PROTAC), a selective Mcl-1 inhibitor. By hijacking the CRBN ubiquitin ligase to form a ternary complex with the target protein, it induces Mcl-1 ubiquitination. It can be used for cancer research.
靶点活性
BCL2:0.54 μM, MCL1:0.78 μM
体外活性
PROTAC Mcl1 degrader-1(化合物 C3)通过将 Mcl-1 抑制剂 S1-6(具有 μM 范围的亲和力)与 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 配体 Pomalidomide 相结合,诱发 Mcl-1 的泛素化并促进其经蛋白酶体降解。PROTAC Mcl1 degrader-1 可选择性靶向 Mcl-1(Bcl-2 家族成员),其 IC50 为 0.78 μM。同时,该化合物也能抑制 Bcl-2,IC50 为 0.54 μM。[1]
PROTAC Mcl1 degrader-1(0-10 μM;0-24 小时)在 HeLa 细胞中通过时间和浓度依赖的机制选择性减少 Mcl-1 和 Bcl-2 蛋白水平。[1]
PROTAC Mcl1 degrader-1(0-2 μM;24 小时)对 H23 细胞展现出细胞毒性作用。[1]
化学信息
分子量909.84
分子式C45H45BrN6O8S
CAS No.2163793-38-0
SmilesO=C1NC(=O)C(N2C(=O)C=3C=CC=C(NCCCCCCNC(=O)CCCCC(=O)NCCN4C(=O)C5=CC=CC=6C(SC7=CC=C(Br)C=C7)=CC=C(C4=O)C56)C3C2=O)CC1
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (43.96 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0991 mL5.4955 mL10.9909 mL54.9547 mL
5 mM0.2198 mL1.0991 mL2.1982 mL10.9909 mL
10 mM0.1099 mL0.5495 mL1.0991 mL5.4955 mL
20 mM0.0550 mL0.2748 mL0.5495 mL2.7477 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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