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GSK215
产品编号 T67843Cas号 2743427-26-9
GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶（FAK）PROTAC 降解剂（pDC50=8.4）。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。
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GSK215
产品编号 T67843Cas号 2743427-26-9
GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶（FAK）PROTAC 降解剂（pDC50=8.4）。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 987 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,390 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 11,700 | 现货 |
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ARV-471
Vepdegestrant
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 2640
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Defactinib
客户已引用
PF-04554878, VS-6063
T19961073154-85-4
Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。
- ¥ 262
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客户已引用 dBET6 客户已引用
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 Ifebemtinib FA
BI-853520 FA（1227948-82-4 Free base)
T64167LIn house
Ifebemtinib FA (BI-853520 FA) 是一种具有口服活性和高效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗癌抗增殖活性，可用于研究卵巢癌和肺癌。
- ¥ 1660
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Chloropyramine hydrochloride
Nilfan, Alergosan, Halopyramine hydrochloride, 盐酸氯吡胺
T02636170-42-9
Chloropyramine hydrochloride (Alergosan) 是一种组胺受体 H1 拮抗剂，可抑制VEGFR-3和FAK 的生化功能。
- ¥ 133
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Masitinib
AB1010, SB-75 diacetate, 马赛替尼
T2609790299-79-5
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
- ¥ 198
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Y15 客户已引用
1,2,4,5-苯四胺四盐酸盐, 1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor, FAK Inhibitor 14
T71194506-66-5
Y15 (1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor) 是一种特异性的粘着斑激酶抑制剂，能够降低其自身磷酸化活性，抑制癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。
- ¥ 197
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客户已引用 C004019
T678342417159-57-8In house
C004019是一种小分子 PROTAC ，能够靶向tau，用于从细胞内选择性降解蛋白质，同时招募tau 和E3连接酶（Vhl），选择性增强tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019是AD 及相关tau 蛋白疾病的候选药物。
- ¥ 1860
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Ifebemtinib
IN-10018, BI-853520
T641671227948-82-4In house
Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM)，具有抗肿瘤活性，可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长，可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
- ¥ 786
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK215 is a potent and selective PROTAC focal adhesion kinase (FAK) degrader (pDC50= 8.4). GSK215 is designed by the FAK inhibitor VS-4718 and a binder for the VHL E3 ligase. GSK215 can induce rapid and prolonged FAK degradation. |
| 体外活性 | GSK215引起的降解依赖于蛋白酶体和泛素。GSK215 (0.1-1000 nM；2小时) 在A549细胞中有效促进FAK的降解，超过90%，并确定DC50为1.3 nM[1]。GSK215 (100 nM, 48小时) 抑制A549细胞的迁移、侵袭和胶原沉积。GSK215 (超过100 nM, 6小时) 主要降低CDK7、RPS6KA3、MET和GAK的活性[1]。 |
| 体内活性 | GSK215（8 mg/kg；i.h.；一次性）降解FAK，并展示出最大浓度（Cmax）为526 ng/mL以及最大时间（tmax）为0.33小时的特性[1]。 |
| 分子量 | 985.13 |
| 分子式 | C50H59F3N10O6S |
| CAS No. | 2743427-26-9 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 225.0 mg/mL (228.4 mM ), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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