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CFT1946是一种双功能降解激活化合物 (BiDAC)降解剂,包含靶向与 cereblon 配体连接的 BRAF 激酶结构域配体。CFT1946 能够降解 BRAF V600E(I 类)、G469A(II 类)、G466V(III 类)突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体,同时对蛋白质组(包括 WT BRAF 和 CRAF)保持极好的选择性。
CFT1946是一种双功能降解激活化合物 (BiDAC)降解剂,包含靶向与 cereblon 配体连接的 BRAF 激酶结构域配体。CFT1946 能够降解 BRAF V600E(I 类)、G469A(II 类)、G466V(III 类)突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体,同时对蛋白质组(包括 WT BRAF 和 CRAF)保持极好的选择性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | CFT1946 is a Bifunctional Degradation Activating Compound (BiDAC) degrader that contains a ligand targeting the BRAF kinase domain linked to a cereblon ligand. CFT1946 is able to degrade BRAF V600E (class I), G469A (class II), G466V (class III) mutations and p61-BRAFV600E splice variants while maintaining excellent selectivity for the proteome including WT BRAF and CRAF. |
体外活性 | 在 A375 细胞中,CFT1946 有效降解的 BRAFV600E (Emax值为26%;DC50值为14 nM,24 小时)并抑制 ERK 磷酸化(IC50 值为11 nM,24 小时)和细胞生长(GI50 值为94 nM,96 小时),而对突变型 KRAS 驱动的细胞系 HCT116 没有影响。[2] |
体内活性 | 方法:CFT1946 (10 mg/kg,口服,每日两次)治疗 A375 异种移植小鼠,观察小鼠体内肿瘤生长情况。 结果:CFT1946 导致更深的肿瘤消退。[2] |
分子量 | 958 |
分子式 | C45H49F2N11O9S |
CAS No. | 2882165-79-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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