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TL12-186

Name: TL12-186
Brand: TargetMol
SKU: T34888
Price: 1150 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

产品编号 T34888Cas号 2250025-88-6

别名 TL12 186, TL12186

TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的激酶降解剂，可降解 CDK，BTK，FLT3，Aurora 等激酶。TL12-186 对 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1 有抑制作用，IC50 分别为 73 和 55 nM。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

TL12-186

纯度: 98.2%

产品编号 T34888 别名 TL12 186, TL12186Cas号 2250025-88-6

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,150	现货
5 mg	¥ 2,880	现货
10 mg	¥ 4,890	现货
25 mg	¥ 7,470	现货
50 mg	¥ 9,870	现货
100 mg	¥ 13,500	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 4,910	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	TL12-186 is a Cereblon-dependent kinase degrader that degrades CDK, BTK, FLT3, Aurora and other kinases.TL12-186 inhibits CDK2/cyclin A and CDK9/cyclin T1 with IC50s of 73 and 55 nM, respectively.
靶点活性	CDK2-CyclinA:73 nM (IC50), CRBN:12nM, CDK9-CyclinT1:55 nM (IC50)
体外活性	TL12-186在1μM筛选浓度下对193个激酶展示出90%以上的抑制效果[1]。通过AlphaScreen结合测定，它对CRBN显示出强大的结合能力，IC50为12nM[1]。TL12-186（1-10000 nM；2天）依赖CRBN的药理作用表现出，在WT细胞中相比CRBN-/-细胞抑制细胞存活的能力强13至15倍[1]。此外，在10到10000 nM浓度范围内，经过4小时处理，TL12-186选择性地抑制STAT1的磷酸化，而不诱导JAK1/2的降解[1]。
别名	TL12 186, TL12186

化学信息

分子量	931.46
分子式	C₄₄H₅₁ClN₁₀O₉S
CAS No.	2250025-88-6

储存&溶解度

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 200 mg/mL (214.72 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.0736 mL	5.3679 mL	10.7358 mL	53.6792 mL
5 mM	0.2147 mL	1.0736 mL	2.1472 mL	10.7358 mL
10 mM	0.1074 mL	0.5368 mL	1.0736 mL	5.3679 mL
20 mM	0.0537 mL	0.2684 mL	0.5368 mL	2.6840 mL
50 mM	0.0215 mL	0.1074 mL	0.2147 mL	1.0736 mL
100 mM	0.0107 mL	0.0537 mL	0.1074 mL	0.5368 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

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