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TL12-186
很棒产品编号 T34888Cas号 2250025-88-6
别名 TL12186, TL12 186
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的激酶降解剂，可降解 CDK，BTK，FLT3，Aurora 等激酶。TL12-186 对 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1 有抑制作用，IC50 分别为 73 和 55 nM。
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TL12-186
很棒 纯度: 98.2%
产品编号 T34888 别名 TL12186, TL12 186Cas号 2250025-88-6
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的激酶降解剂，可降解 CDK，BTK，FLT3，Aurora 等激酶。TL12-186 对 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1 有抑制作用，IC50 分别为 73 和 55 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 7,470 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 13,500 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,910 | 现货 |
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Abemaciclib
客户已引用
LY2835219, CDK4/6 dual inhibitor
T23811231929-97-7
Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。
- ¥ 198
规格
数量
客户已引用 Sodium Oxamate 客户已引用
草氨酸钠, SO, Oxamic acid sodium salt, oxamate sodium, Aminooxoacetic acid sodium salt
T19831565-73-1
Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂，对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。
- ¥ 99
规格
数量
客户已引用 Ribociclib 客户已引用
瑞博西尼, LEE011
T61991211441-98-3
Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。
- ¥ 233
规格
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客户已引用 CASIN
Pirl1-related Compound 2
T3971425399-05-9
CASIN (Pirl1-related Compound 2) 是选择性GTPase Cdc42抑制剂，IC50值是 2 uM。
- ¥ 253
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ARV-471
Vepdegestrant
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 2640
规格
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Dinaciclib 客户已引用
SCH 727965, PS-095760
T1912779353-01-4
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3/1/1/4 nM)，具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性，可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。
- ¥ 498
规格
数量
客户已引用 Palbociclib 客户已引用
帕布昔利布, 帕博西尼, PD 0332991
T1785571190-30-2
Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11/16 nM)，具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。
- ¥ 398
规格
数量
客户已引用 Palbociclib monohydrochloride
帕布昔利布盐酸盐, PD 0332991 hydrochloride, Palbociclib hydrochloride, Palbociclib (PD-0332991) HCl
T6239827022-32-2
Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6，IC50分别为11 nM，16 nM。它有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。
- ¥ 283
规格
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Abemaciclib methanesulfonate 客户已引用
LY2835219 mesylate, LY2835219 (methanesulfonate), LY2835219, abemaciclib mesylate
T31111231930-82-7
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4/6抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。
- ¥ 251
规格
数量
客户已引用 GW 441756
T6052504433-23-2
GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ，IC50值为 2 nM，可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。
- ¥ 175
规格
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Ro-3306 客户已引用
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。
- ¥ 255
规格
数量
客户已引用 Olomoucine
T21588101622-51-9In house
Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。
- ¥ 619
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | TL12-186 is a Cereblon-dependent kinase degrader that degrades CDK, BTK, FLT3, Aurora and other kinases.TL12-186 inhibits CDK2/cyclin A and CDK9/cyclin T1 with IC50s of 73 and 55 nM, respectively. |
| 靶点活性 | CDK2-CyclinA:73 nM (IC50), CRBN:12nM, CDK9-CyclinT1:55 nM (IC50) |
| 体外活性 | TL12-186在1μM筛选浓度下对193个激酶展示出90%以上的抑制效果[1]。通过AlphaScreen结合测定，它对CRBN显示出强大的结合能力，IC50为12nM[1]。TL12-186（1-10000 nM；2天）依赖CRBN的药理作用表现出，在WT细胞中相比CRBN-/-细胞抑制细胞存活的能力强13至15倍[1]。此外，在10到10000 nM浓度范围内，经过4小时处理，TL12-186选择性地抑制STAT1的磷酸化，而不诱导JAK1/2的降解[1]。 |
| 别名 | TL12186, TL12 186 |
| 分子量 | 931.46 |
| 分子式 | C44H51ClN10O9S |
| CAS No. | 2250025-88-6 |
| Smiles | O=C1NC(=O)C(N2C(=O)C=3C=CC=C(NCC(=O)NCCOCCOCCN4CCN(C5=CC=C(C=C5)NC6=NC=C(Cl)C(=N6)NC=7C=CC=CC7S(=O)(=O)C(C)C)CC4)C3C2=O)CC1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 200 mg/mL (214.72 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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