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dBRD9是一种 PROTAC。dBRD9是一种双重作用的分子,一部分连接 Bromodomain-containing protein 9 (BRD9)的溴域,另一部分招募小脑 E3泛素连接酶的配体(ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase)。dBRD9对 MOLM-13细胞中 BRD9具有抑制作用,可使其降解,IC50为104 nM。
dBRD9是一种 PROTAC。dBRD9是一种双重作用的分子,一部分连接 Bromodomain-containing protein 9 (BRD9)的溴域,另一部分招募小脑 E3泛素连接酶的配体(ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase)。dBRD9对 MOLM-13细胞中 BRD9具有抑制作用,可使其降解,IC50为104 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 987 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,870 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,450 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,560 | 现货 |
产品描述 | dBRD9 is a PROTAC. dBRD9 is a double-acting molecule, partially containing Bromodomain-containing protein 9 (BRD9), ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase. Ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase. dBRD9 can inhibit the degradation of BRD9 in MOLM-13 cells, and the IC50 is 104 nM. |
靶点活性 | BRD9 (MOLM-13 cells):104 nM |
体外活性 | dBRD9在广泛的浓度范围内迅速促进BRD9的降解。这种降解后的BRD9显示出显著提高的效能(10至100倍)。这些发现揭示了非BET含溴结构域蛋白质对化学降解的可行性,并将首要化合物dBRD9作为研究BRD9[1]的工具。 |
体内活性 | dBRD9的最终浓度为0.3 nM,混合于丝素蛋白水凝胶中并注射到小鼠体内。研究发现,BRD9降解物缓解了与ZOL相关的ONJ。与ONJ对照组相比,ONJ-dBRD9组骨髓内充满了结构良好的新形成的松质骨,骨坏死和骨膜反应的发生率降低了80%[1]。 |
别名 | dBRD-9, dBRD 9 |
分子量 | 783.83 |
分子式 | C40H45N7O10 |
CAS No. | 2170679-45-3 |
Smiles | O=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=CC2NCCOCCOCCNC(CN(CC4=C(OC)C=C(C=C4OC)C=5C=6C(C(=O)N(C)C5)=CN=CC6)C)=O |
密度 | 1.357 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (114.8 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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