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MS432

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产品编号 T13782

MS432 is a highly selective PD0325901-based VHL-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2.

MS432

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产品编号 T13782

MS432 is a highly selective PD0325901-based VHL-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2.

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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
MS432 is a highly selective PD0325901-based VHL-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2.
靶点活性
MEK2:9.3 nM (dc50, in SK-MEL-28 cells), MEK2:17 nM , MEK1:31 nM (dc50, in HT29 cells), MEK1:31 nM (dc50, in SK-MEL-28 cells)
体外活性
a first-in-class degrader of MEK1/2, MS432 (23), which potently and selectively degraded MEK1 and MEK2 in a VHL E3 ligase- and proteasome-dependent manner and suppressed ERK phosphorylation in cells.?It inhibited colorectal cancer and melanoma cell proliferation much more effectively than its negative control MS432N (24), and its effect was phenocopied by MEK1/2 knockdown.
体内活性
MS432 (23)Compound 23 was highly selective for MEK1/2 in global proteomic profiling studies.?It was also bioavailable in mice and can be used for in vivo efficacy studies.?We provide two well-characterized chemical tools to the biomedical community.
化学信息
分子量1076.06
分子式C50H65F3IN7O6S
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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