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MS432
产品编号 T13782
MS432 is a highly selective PD0325901-based VHL-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2.
MS432
产品编号 T13782
MS432 is a highly selective PD0325901-based VHL-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2.
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100 mg | 询价 | 期货 | |
| 500 mg | 询价 | 期货 |
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实验操作小课堂
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Lidocaine hydrochloride
客户已引用
Lidocaine HCL, Lignocaine hydrochloride, 盐酸利多卡因, Xyloneural, Lidothesin
T114473-78-9
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
- ¥ 326
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客户已引用 Lidocaine
Lignocaine, 利多卡因, Alphacaine, Xylocaine
T0468137-58-6
Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。
- ¥ 326
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ARV-471
Vepdegestrant
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 2640
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Trametinib 客户已引用
GSK1120212, JTP-74057, 曲美替尼
T2125871700-17-3
Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。
- ¥ 282
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客户已引用 Honokiol 客户已引用
和厚朴酚, NSC 293100
T300135354-74-6
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分，靶向多种信号分子，具有抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
- ¥ 229
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客户已引用 Selumetinib 客户已引用
司美替尼, AZD6244, ARRY-142886
T6218606143-52-6
Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。
- ¥ 349
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客户已引用 dBET6 客户已引用
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 Pelitinib 客户已引用
EKB-569, 培利替尼, WAY-EKB 569
T2327257933-82-7
Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。
- ¥ 269
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客户已引用 U0126-EtOH 客户已引用
U0126 Ethanol, U0126
T62231173097-76-1
U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。
- ¥ 167
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客户已引用 Refametinib
BAY 86-97661, BAY 869766, RDEA119, 瑞法替尼//瑞美替尼
T6636923032-37-5In house
Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。
- ¥ 263
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | MS432 is a highly selective PD0325901-based VHL-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2. |
| 靶点活性 | MEK2:17 nM , MEK2:9.3 nM (dc50， in SK-MEL-28 cells), MEK1:31 nM (dc50， in HT29 cells), MEK1:31 nM (dc50， in SK-MEL-28 cells) |
| 体外活性 | a first-in-class degrader of MEK1/2, MS432 (23), which potently and selectively degraded MEK1 and MEK2 in a VHL E3 ligase- and proteasome-dependent manner and suppressed ERK phosphorylation in cells.?It inhibited colorectal cancer and melanoma cell proliferation much more effectively than its negative control MS432N (24), and its effect was phenocopied by MEK1/2 knockdown. |
| 体内活性 | MS432 (23)Compound 23 was highly selective for MEK1/2 in global proteomic profiling studies.?It was also bioavailable in mice and can be used for in vivo efficacy studies.?We provide two well-characterized chemical tools to the biomedical community. |
| 分子量 | 1076.06 |
| 分子式 | C50H65F3IN7O6S |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
计算器
体内实验配液计算器
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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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