Name: SIAIS178
Brand: TargetMol
SKU: T12907
Price: 1650 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

SIAIS178

很棒

产品编号 T12907Cas号 2376047-73-1

别名 SIAI S178

SIAIS178是一种靶向BCR-ABL的选择性PROTAC降解剂，IC50=24 nM，通过募集VHL E3 泛素连接酶来降解BCR-ABL蛋白，在体外抑制白血病细胞生长和导致K562异种移植肿瘤消退。

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规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 1,650

In stock

5 mg

¥ 3,980

In stock

10 mg

¥ 5,410

In stock

25 mg

¥ 8,460

In stock

50 mg

¥ 11,300

In stock

100 mg

¥ 15,300

In stock

200 mg

¥ 19,800

In stock

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 4,380

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	SIAIS178 is a selective PROTAC degrader targeting BCR-ABL with an IC50 of 24 nM. It degrades BCR-ABL protein by recruiting the VHL E3 ubiquitin ligase, inhibiting leukaemia cell growth in vitro and causing regression of K562 xenograft tumours.
靶点活性	VHL:24 nM, BCR-ABL:24 nM
体外活性	方法：SIAIS178（1，3，10，30，100 nM，16小时）处理K562 细胞，WB检测BCR-ABL 蛋白水平表达情况。结果：SIAIS178能够以浓度依赖性方式显着降低 BCR-ABL 蛋白水平。[1]
体内活性	方法：SIAIS178（5,15,45mg/kg）处理K562-Luc的NOD / SCID小鼠，研究其对小鼠体内肿瘤的影响。结果：通过连续体积测量确定，SIAIS178以剂量依赖性方式减弱肿瘤进展。[1]
别名	SIAI S178

化学信息

分子量	1012.68
分子式	C₅₀H₆₂ClN₁₁O₆S₂
CAS No.	2376047-73-1
Smiles	C([C@@H](NC(CCCCCCC(=O)N1CCN(CC1)C=2C=C(NC=3SC(C(NC4=C(C)C=CC=C4Cl)=O)=CN3)N=C(C)N2)=O)[C@](C)(C)C)(=O)N5[C@H](C(NCC6=CC=C(C=C6)C7=C(C)N=CS7)=O)C[C@@H](O)C5
密度	1.335 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 245 mg/mL (241.93 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	0.9875 mL	4.9374 mL	9.8748 mL	49.3739 mL
5 mM	0.1975 mL	0.9875 mL	1.9750 mL	9.8748 mL
10 mM	0.0987 mL	0.4937 mL	0.9875 mL	4.9374 mL
20 mM	0.0494 mL	0.2469 mL	0.4937 mL	2.4687 mL
50 mM	0.0197 mL	0.0987 mL	0.1975 mL	0.9875 mL
100 mM	0.0099 mL	0.0494 mL	0.0987 mL	0.4937 mL

体内实验配液计算器