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LC-2 (PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2) 是一种新型基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VH的 PROTAC,诱导 KRAS G12C 快速持续降解。LC-2 对纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号有抑制作用。
LC-2 (PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2) 是一种新型基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VH的 PROTAC,诱导 KRAS G12C 快速持续降解。LC-2 对纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号有抑制作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,860 | 现货 |
产品描述 | LC-2 (PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2) is a novel von Hippel-Lindau-based PROTAC degrader of endogenous KRAS G12C with a DC50 between 0.25 and 0.76 μM.LC-2 is a PROTAC that covalently binds KRAS G12C with MRTX849 and recruits the E3 ligase, VH, to induce a rapid and sustained degradation of KRAS G12C. LC-2 inhibits MAPK signaling in pure and heterozygous KRAS G12C cell lines. |
靶点活性 | KRas (G12C):0.25-0.76 μM (DC50) |
体外活性 | LC-2在多种KRAS突变癌症细胞系(包括NCI-H2030、MIA PaCa-2、SW1573、NCI-H23及NCI-H358细胞)中触发内源性KRASG12C的降解,DC50值介于0.25至0.76μM之间。LC-2引起的KRASG12C降解遵循真正的PROTAC机制。MIA PaCa-2、NCI-H23和SW1573细胞暴露于2.5μM的LC-2达6、24、48及72小时,在这三种细胞系中,24小时内达到KRAS最大降解效率,并持续至72小时。[1] |
别名 | PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2, LC2, LC 2 |
分子量 | 1132.78 |
分子式 | C59H71ClFN11O7S |
CAS No. | 2502156-03-6 |
Smiles | Cc1ncsc1-c1ccc(CNC(=O)[C@@H]2C[C@@H](O)CN2C(=O)[C@@H](NC(=O)CCOCCCN2CCC[C@H]2COc2nc3CN(CCc3c(n2)N2CCN([C@@H](CC#N)C2)C(=O)C(F)=C)c2cccc3cccc(Cl)c23)C(C)(C)C)cc1 |
密度 | 1.297 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (26.48 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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