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LC-2

Rating icon 很棒
产品编号 T36256Cas号 2502156-03-6
别名 PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2, LC2, LC 2

LC-2 (PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2) 是一种新型基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VH的 PROTAC,诱导 KRAS G12C 快速持续降解。LC-2 对纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号有抑制作用。

LC-2

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纯度: 98%
产品编号 T36256 别名 PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2, LC2, LC 2Cas号 2502156-03-6

LC-2 (PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2) 是一种新型基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VH的 PROTAC,诱导 KRAS G12C 快速持续降解。LC-2 对纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号有抑制作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 2,480现货
5 mg¥ 5,860现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
LC-2 (PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2) is a novel von Hippel-Lindau-based PROTAC degrader of endogenous KRAS G12C with a DC50 between 0.25 and 0.76 μM.LC-2 is a PROTAC that covalently binds KRAS G12C with MRTX849 and recruits the E3 ligase, VH, to induce a rapid and sustained degradation of KRAS G12C. LC-2 inhibits MAPK signaling in pure and heterozygous KRAS G12C cell lines.
靶点活性
KRas (G12C):0.25-0.76 μM (DC50)
体外活性
LC-2在多种KRAS突变癌症细胞系(包括NCI-H2030、MIA PaCa-2、SW1573、NCI-H23及NCI-H358细胞)中触发内源性KRASG12C的降解,DC50值介于0.25至0.76μM之间。LC-2引起的KRASG12C降解遵循真正的PROTAC机制。MIA PaCa-2、NCI-H23和SW1573细胞暴露于2.5μM的LC-2达6、24、48及72小时,在这三种细胞系中,24小时内达到KRAS最大降解效率,并持续至72小时。[1]
别名PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2, LC2, LC 2
化学信息
分子量1132.78
分子式C59H71ClFN11O7S
CAS No.2502156-03-6
SmilesCc1ncsc1-c1ccc(CNC(=O)[C@@H]2C[C@@H](O)CN2C(=O)[C@@H](NC(=O)CCOCCCN2CCC[C@H]2COc2nc3CN(CCc3c(n2)N2CCN([C@@H](CC#N)C2)C(=O)C(F)=C)c2cccc3cccc(Cl)c23)C(C)(C)C)cc1
密度1.297 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (26.48 mM), Sonication and heating are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.8828 mL4.4139 mL8.8278 mL44.1392 mL
5 mM0.1766 mL0.8828 mL1.7656 mL8.8278 mL
10 mM0.0883 mL0.4414 mL0.8828 mL4.4139 mL
20 mM0.0441 mL0.2207 mL0.4414 mL2.2070 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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