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MS15 TFA,作为一种有效且选择性的AKTPROTAC降解剂,能够针对AKT-1、-2 及 -3活性进行抑制,其IC50值分别为798 nM、90 nM和544 nM。
MS15 TFA,作为一种有效且选择性的AKTPROTAC降解剂,能够针对AKT-1、-2 及 -3活性进行抑制,其IC50值分别为798 nM、90 nM和544 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | MS15 TFA is a potent, selective AKT PROTAC degrader, effectively inhibiting AKT1, AKT2, and AKT3 with IC50 values of 798 nM, 90 nM, and 544 nM, respectively [1]. |
体外活性 | MS15 (0-10 µM, 24小时) TFA 显著促进SW620细胞及具有KRAS/BRAF抗性突变的MS21细胞中AKT的降解 [1]。MS15 (0-10 µM, 5天) TFA 有效抑制KRAS突变型SW620细胞的增殖 [1]。MS15 (1 µM, 1-24小时) TFA 通过UPS依赖的机制调节AKT的降解,显示出时间依赖性 [1]。 |
体内活性 | MS15(75 mg/kg,腹腔注射,单次)经过腹膜给药在小鼠中展示出良好的生物利用度[1]。 |
分子量 | 1228.47 |
分子式 | C66H80F3N11O7S |
存储 | Shipping with blue ice. |
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