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ARV-471

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产品编号 T39710Cas号 2229711-68-4
别名 Vepdegestrant

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

ARV-471
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ARV-471

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纯度: 100%
产品编号 T39710 别名 VepdegestrantCas号 2229711-68-4

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

规格价格库存数量
1 mg¥ 2,640现货
5 mg¥ 6,290现货
10 mg¥ 8,640现货
25 mg¥ 12,800现货
50 mg¥ 17,200现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 8,310现货
大包装 & 定制
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Vepdegestrant (ARV-471) is an estrogen receptor (ER) α PROTAC molecule that degrades ER in ER-positive breast cancer cell lines with a DC50 of approximately 1 nM. It can reduce the expression of classically regulated ER target genes and inhibit the growth of ER-dependent cell lines (including those expressing ESR1 variants, such as Y537S and D538G) by degrading ER.
体外活性
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。
体内活性
Vepdegestrant (ARV-471)（3、10 和 30 mpk/天，口服）在雌二醇依赖性 MCF7 异种移植中显示出显着的抗肿瘤活性，同时 ER 蛋白减少超过 90%；在 MCF7 异种移植模型中观察到更明显的肿瘤生长抑制（131% TGI），同时与 CDK4/6 抑制剂 palbociclib 结合时，ER 蛋白水平显着降低。
别名Vepdegestrant
化学信息
分子量723.9
分子式C45H49N5O4
CAS No.2229711-68-4
SmilesOC=1C=C2C([C@H]([C@H](CC2)C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)N5CCC(CN6CCN(CC6)C=7C=C8C(=CC7)C(=O)N(C8)[C@@H]9C(=O)NC(=O)CC9)CC5)=CC1
密度1.275 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (138.14 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3814 mL6.9070 mL13.8141 mL69.0703 mL
5 mM0.2763 mL1.3814 mL2.7628 mL13.8141 mL
10 mM0.1381 mL0.6907 mL1.3814 mL6.9070 mL
20 mM0.0691 mL0.3454 mL0.6907 mL3.4535 mL
50 mM0.0276 mL0.1381 mL0.2763 mL1.3814 mL
100 mM0.0138 mL0.0691 mL0.1381 mL0.6907 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

ubiquitylationproteasomePROTACsPROTACoralInhibitorinhibithetero-bifunctionalEstrogenReceptorEstrogen Receptor/ERRestrogen receptorEstrogen ReceptorERRE3 ligasebreast cancerARV-471ARV471ARV 471

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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