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Vepdegestrant (ARV-471) 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子,可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系(包括表达 ESR1 变体的细胞系,例如 Y537S 和 D538G)的生长。
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Vepdegestrant (ARV-471) 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子,可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系(包括表达 ESR1 变体的细胞系,例如 Y537S 和 D538G)的生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 2,640 | 现货 | |
5 mg | ¥ 6,290 | 现货 | |
10 mg | ¥ 8,640 | 现货 | |
25 mg | ¥ 12,800 | 现货 | |
50 mg | ¥ 17,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 8,310 | 现货 |
产品描述 | Vepdegestrant (ARV-471) is an estrogen receptor (ER) α PROTAC molecule that degrades ER in ER-positive breast cancer cell lines with a DC50 of approximately 1 nM. It can reduce the expression of classically regulated ER target genes and inhibit the growth of ER-dependent cell lines (including those expressing ESR1 variants, such as Y537S and D538G) by degrading ER. |
体外活性 | Vepdegestrant (ARV-471) 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子,可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 约为 1 nM。 |
体内活性 | Vepdegestrant (ARV-471)(3、10 和 30 mpk/天,口服)在雌二醇依赖性 MCF7 异种移植中显示出显着的抗肿瘤活性,同时 ER 蛋白减少超过 90%;在 MCF7 异种移植模型中观察到更明显的肿瘤生长抑制(131% TGI),同时与 CDK4/6 抑制剂 palbociclib 结合时,ER 蛋白水平显着降低。 |
别名 | Vepdegestrant |
分子量 | 723.9 |
分子式 | C45H49N5O4 |
CAS No. | 2229711-68-4 |
Smiles | OC=1C=C2C([C@H]([C@H](CC2)C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)N5CCC(CN6CCN(CC6)C=7C=C8C(=CC7)C(=O)N(C8)[C@@H]9C(=O)NC(=O)CC9)CC5)=CC1 |
密度 | 1.275 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (138.14 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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