EBET-1055

产品编号 T87715

别名

EBET-1055 是由 BET 抑制剂 (EBET-590)、E3 泛素连接酶配体和接头构成的溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白质降解剂 (EBET)。此化合物不仅能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的生长，同时也能调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 的活性，并上调类器官共培养物中所有报告基因的活性。

EBET-1055

产品编号 T87715

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10 mg	询价	待询
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产品介绍

生物活性

产品描述

EBET-1055 is a degrader of bromodomain and extra-terminal (BET) proteins, consisting of a BET inhibitor (EBET-590), an E3 ubiquitin ligase ligand, and connectors. It effectively inhibits the growth of pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) and also modulates cancer-associated fibroblast (CAF) activity, enhancing all reporter gene activities in organoid co-cultures [1].

体外活性

EBET-1055 在小鼠 CAF 与 PC-3 或 PC-42 癌细胞共培养中（1 nM, 10 nM; 2 d），能够抑制由 CAF 感应的 IL-6 和 LIF 的分泌 [1]。此化合物显示出抗炎或抗纤维化的潜在作用。在 iCAF (炎性肌成纤维细胞) 中，STAT3 信号通路主导，而在 myCAF (肌成纤维细胞) 中，由 SMAD 信号通路控制; EBET-1055 （1-100 nM; 24 h）通过抑制 BRD 蛋白与 STAT3 及 SMAD3 的互作，可以阻止肌成纤维细胞的分化，并降低小鼠纤维化肾中的 SMAD3 和 STAT3 的磷酸化水平 [1]。Western Blot 分析显示，处理 PC-3 细胞或小鼠 CAF（0.1, 1, 10, 100 nM；24 h）后，STAT3Y705、SMAD2S465/467 和 SMAD3S423/425 的磷酸化水平有所下降。