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HJB97

Rating icon 很棒
产品编号 T15484Cas号 2093391-24-1

HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。

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产品编号 T15484Cas号 2093391-24-1

HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。

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产品介绍

生物活性
产品描述
HJB97 is used for the design of potential PROTAC BET degrader. It also has antitumor activity. HJB97 is a high-affinity inhibitor of BET (Kis: 0.9 nM (BRD2 BD1), 0.27 nM (BRD2 BD2), 0.18 nM (BRD3 BD1), 0.21 nM (BRD3 BD2), 0.5 nM (BRD4 BD1), 1.0 nM (BRD4 BD2), respectively).
靶点活性
BRD4 BD2:1.0nM, BRD4 BD2:7.0nM, BRD3 BD1:0.18nM, BRD3 BD1:6.6nM, BRD2 BD1:0.9(ki), BRD2 BD1:3.1nM, BRD3 BD2:0.21nM, BRD3 BD2:1.9nM, BRD2 BD2:0.27nM(ki), BRD2 BD2:3.9nM, Plusmn:0.01 nM (ki), Plusmn:0.03 nM (ki), Plusmn:0.09 nM (ki), Plusmn:0.1 nM (ki), Plusmn:0.2 nM, Plusmn:0.2 nM (ki), Plusmn:0.4 nM, Plusmn:0.5 nM, Plusmn:0.6 nM, Plusmn:0.7 nM, BRD4 BD1:0.5nM, BRD4 BD1:7.0nM
体外活性
HJB97是一种高效的额外末端(BET)抑制剂,具有极低的半抑制浓度(IC50,分别为BRD2 BD1的3.1 nM、BRD2 BD2的3.9 nM、BRD3 BD1的6.6 nM、BRD3 BD2的1.9 nM、BRD4 BD1的7.0 nM、BRD4 BD2的7.0 nM)。在RS4;11细胞系中,HJB97能够在300-1000 nM浓度下显著降低c-Myc水平(处理24小时)。此外,HJB97在10-1000 nM浓度范围内,经过4天的处理,有效抑制RS4;11和MOLM-13急性白血病细胞系的增长(IC50分别为24.1 nM和25.6 nM)。
化学信息
分子量500.55
分子式C26H28N8O3
CAS No.2093391-24-1
SmilesCCn1nc(cc1Nc1nc(nc2[nH]c3cc(-c4c(C)noc4C)c(OC)cc3c12)C(=O)NC)C1CC1
密度1.52 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 27.0 mg/mL (53.9 mM), Sonication is recommended.
H2O: insoluble
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9978 mL9.9890 mL19.9780 mL99.8901 mL
5 mM0.3996 mL1.9978 mL3.9956 mL19.9780 mL
10 mM0.1998 mL0.9989 mL1.9978 mL9.9890 mL
20 mM0.0999 mL0.4995 mL0.9989 mL4.9945 mL
50 mM0.0400 mL0.1998 mL0.3996 mL1.9978 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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