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MS-8709 是一种 G9a/GLP PROTAC Degrader (DC50(G9a) = 274 nM; DC50(GLP) = 260 nM),能够依赖于浓度、时间以及泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 G9a/GLP 的降解。此外,MS-8709 对 G9a/GLP 的选择性高于其他甲基转移酶,并且不影响 G9a/GLP 的 mRNA 表达。MS-8709 在抑制前列腺癌、白血病和肺癌细胞的生长方面,较之其母体化合物 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 显示出优越的细胞生长抑制效果,并具备适合进行体内功效研究的小鼠药代动力学属性。
MS-8709 是一种 G9a/GLP PROTAC Degrader (DC50(G9a) = 274 nM; DC50(GLP) = 260 nM),能够依赖于浓度、时间以及泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 G9a/GLP 的降解。此外,MS-8709 对 G9a/GLP 的选择性高于其他甲基转移酶,并且不影响 G9a/GLP 的 mRNA 表达。MS-8709 在抑制前列腺癌、白血病和肺癌细胞的生长方面,较之其母体化合物 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 显示出优越的细胞生长抑制效果,并具备适合进行体内功效研究的小鼠药代动力学属性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | MS-8709 is a G9a/GLP PROTAC Degrader (DC50(G9a) = 274 nM; DC50(GLP) = 260 nM) that induces G9a/GLP degradation in a concentration-, time-, and ubiquitin-proteasome system (UPS)-dependent manner. It shows higher selectivity for G9a/GLP over other methyltransferases, without affecting G9a/GLP mRNA expression. In addition, MS-8709 demonstrates superior inhibition of prostate cancer, leukemia, and lung cancer cell growth compared to its parent compound, the G9a/GLP inhibitor UNC0642, and possesses favorable murine pharmacokinetic properties for in vivo efficacy studies. |
别名 | MS8709, MS 8709 |
分子量 | 1200.57 |
分子式 | C64H95F2N11O7S |
CAS No. | 3060730-06-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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