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BSJ-03-204 triTFA是一种融合了Cereblon配体和CDK配体的PROTAC,作为基于Palbociclib的、高效的CDK4/6双重降解剂,选择性地对CDK4/D1和CDK6/D1表现出26.9 nM和10.4 nM的IC50值。它不会引发IKZF1/3的降解,展现了潜在的抗癌活性。
BSJ-03-204 triTFA是一种融合了Cereblon配体和CDK配体的PROTAC,作为基于Palbociclib的、高效的CDK4/6双重降解剂,选择性地对CDK4/D1和CDK6/D1表现出26.9 nM和10.4 nM的IC50值。它不会引发IKZF1/3的降解,展现了潜在的抗癌活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | BSJ-03-204 triTFA is a potent and selective Cereblon- and CDK-targeted PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) featuring Palbociclib-based ligands for the degradation of CDK4/6. It exhibits IC50 values of 26.9 nM for CDK4/D1 and 10.4 nM for CDK6/D1, indicating strong inhibitory capabilities. Notably, it spares IKZF1/3 from degradation and possesses anti-cancer activity [1]. |
体外活性 | BSJ-03-204 triTFA (0.0001-100 μM; 3至4天) 对MCL细胞系具有显著的抗增殖效果[1]。BSJ-03-204 triTFA (1 μM; 1天) 强效诱导G1期阻滞[1]。BSJ-03-204 triTFA (0.1-5 μM; 4小时) 仅导致WT细胞中CDK4/6的降解,而不影响IKZF1/3[1]。 |
分子量 | 1174.97 |
分子式 | C49H51F9N10O14 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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