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FKBP12 PROTAC RC32
产品编号 T13694Cas号 2375555-66-9
别名 RC32
FKBP12 PROTAC RC32 是一种靶向 FKBP12 的 PROTAC 类降解剂，腹腔给药可降解器官中的 FKBP12。
FKBP12 PROTAC RC32
产品编号 T13694 别名 RC32Cas号 2375555-66-9
FKBP12 PROTAC RC32 是一种靶向 FKBP12 的 PROTAC 类降解剂，腹腔给药可降解器官中的 FKBP12。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,150 | 现货 |
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实验操作小课堂
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ARV-471
Vepdegestrant
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 2640
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dBET6
客户已引用
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 C004019
T678342417159-57-8In house
C004019是一种小分子 PROTAC ，能够靶向tau，用于从细胞内选择性降解蛋白质，同时招募tau 和E3连接酶（Vhl），选择性增强tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019是AD 及相关tau 蛋白疾病的候选药物。
- ¥ 1860
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ARV-393 HCl
ARV-393 HCl（2851885-95-3 Free base）
T84316LIn house
ARV-393 HCl 是一种具有口服活性和强效性且靶向 BCL6 的 PROTAC，具有抗肿瘤活性，可用于研究非霍奇金淋巴瘤。
- ¥ 2320
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dBET1
T44951799711-21-9
dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC，其EC50值为 430 nM。
- ¥ 313
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ACBI1
T173502375564-55-7
ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂，也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
- ¥ 991
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Gefitinib-based PROTAC 3
T54372230821-27-7
Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。
- ¥ 237
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GMB-475
T84882490599-18-1
GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂，克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解
- ¥ 488
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NH2-PEG2-C6-Cl hydrochloride
NH2-PEG2-C6-Cl hydrochloride（744203-60-9 Free base）
T40858L1035373-85-3
NH2-PEG2-C6-Cl hydrochloride 是一种属于 PEG 类的 PROTAC 连接体，可用于合成 PROTAC 分子。
- ¥ 116
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MT-802
T161572231744-29-7
MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。
- ¥ 918
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ARV-825
T54341818885-28-7
ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
- ¥ 456
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | FKBP12 PROTAC RC32 is a PROTAC-like degrader targeting FKBP12. It can degrade FKBP12 in organs after intraperitoneal administration. |
| 体外活性 | RC32 在 HEP3B 和 HUH7 细胞中诱导 FKBP12 降解的 DC50 值分别为0.9和0.4 nM。[2] RC32 在 Jurkat 细胞中展现出高效降解 FKBP12 的能力，仅12小时孵育后，即可达到50%蛋白质降解的水平，其 DC50 值约为0.3 nM。[3] |
| 体内活性 | 除了大脑以外，大多数 FKBP12 PROTAC RC32 处理过的小鼠器官的 FKBP12 蛋白在治疗仅1天后就无法检测到（腹腔内注射（i.p.），30 mg/kg，每天2次）。FKBP12 的显着降解也发生在眼睛中。不影响脑组织中的 FKBP12 降解。[3] （腹腔内注射（i.p.），8 mg/kg，每天2次）连续2天，巴马猪在大多数检查的器官中，FKBP12 蛋白有效降解。[3] （腹腔内注射（i.p.），8 mg/kg，每天2次）经过3天的给药，恒河猴的心脏，肝，肾脏，脾脏，肺和胃中的 FKBP12 有效降解。[3] |
| 别名 | RC32 |
| 分子量 | 1426.69 |
| 分子式 | C75H107N7O20 |
| CAS No. | 2375555-66-9 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (3.50 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
| |||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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