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MD-224
很棒产品编号 T11980Cas号 2136247-12-4
MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）概念的高效、高效的MDM2降解剂，是一类新型抗癌剂。
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MD-224
很棒 纯度: 100%
产品编号 T11980Cas号 2136247-12-4
MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）概念的高效、高效的MDM2降解剂，是一类新型抗癌剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 621 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,490 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,380 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,590 | 现货 |
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与"MD-224"相关的抑制剂
Indole-3-carbinol
吲哚-3-甲醇, Indole-3-Methanol, I3C, 3-吲哚甲醇, 3-Indolemethanol
T2947700-06-1
Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物，是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。
- ¥ 247
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AU-15330
T399542380274-50-8In house
AU-15330是一种蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC），AU-15330同时靶向 SMARCA4、SMARCA2 和 PBRM1 进行降解，在 H3.3K27M细胞中表现出细胞毒性，但在 H3 野生型细胞中则不具有细胞毒性。[2]
- ¥ 1330
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dBET6
客户已引用
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 Nutlin-3 客户已引用
Nutlin3
T2158548472-68-0
Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM)，并激活 p53。Nutlin-3 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合，导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 425
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客户已引用 ARV-471 客户已引用
Vepdegestrant
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 1850
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客户已引用 NAcM-OPT
T53742089293-61-6
NAcM-OPT 是口服活性、有效的 cullin neddylation 1 抑制剂，可以抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
- ¥ 289
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PYZD-4409
T16699423148-78-1
PYZD-4409 是一种特异性 UBA1 抑制剂，IC50 为 20 μM。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡，并且对恶性细胞的细胞毒性优于对正常造血细胞的细胞毒性。
- ¥ 619
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NSC697923
2-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-5-nitrofuran
T6611343351-67-7In house
NSC-697923（2-[(4-甲基苯基)磺酰]-5-硝基呋喃），作为一种高效的UBE2N（泛素结合酶E2 N，Ubc13）抑制剂，通过两种不同机制诱导神经母细胞瘤（NB）细胞的死亡。在p53野生型NB细胞中，NSC-697923促进p53的核内输入，从而触发细胞死亡。同时，在p53突变型NB细胞中，NSC-697923激活JNK介导的凋亡途径，导致细胞死亡。此外，NSC-697923还抑制DNA损伤和NF-κB信号传导，进一步增强其抗肿瘤活性。
- ¥ 183
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RITA 客户已引用
RITA (NSC 652287), NSC 652287
T1798213261-59-7
RITA (NSC-652287) 是 p53-HDM-2相互作用抑制剂，可诱导 DNA-DNA 和 DNA-蛋白质的交联，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM。
- ¥ 239
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客户已引用 Idasanutlin 客户已引用
依达奴林, Ro 5503781, RG7388
T62541229705-06-9
Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂 ，IC50值为 6 nM。
- ¥ 315
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | MD-224 is a highly potent and efficacious MDM2 degrader based on the proteolysistargeting chimera (PROTAC) concept,and as a new class of anticancer agent. |
| 靶点活性 | MDM2:1 nM (IC50) |
| 体外活性 | MD-224 在人类白血病细胞中以小于1 nM的浓度高效诱导MDM2的快速降解。MD-224 抑制RS4;11细胞生长，其IC50值达到1.5 nM，并且在一系列白血病细胞系中同样展现出低纳摩尔等级的IC50值。 |
| 体内活性 | MD-224 在小鼠的 RS4;11 异种移植肿瘤模型中实现了完全且持久的肿瘤消退。 |
| 分子量 | 889.8 |
| 分子式 | C48H43Cl2FN6O6 |
| CAS No. | 2136247-12-4 |
| Smiles | O=C1[C@@]2([C@]3(N[C@@H](C(NC4=CC=C(C(NCCCC#CC5=C6C(C(=O)N(C6)C7C(=O)NC(=O)CC7)=CC=C5)=O)C=C4)=O)[C@@H]2C8=C(F)C(Cl)=CC=C8)CCCCC3)C=9C(N1)=CC(Cl)=CC9 |
| 密度 | 1.49 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 150 mg/mL (168.58 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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