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SIAIS100 TFA是一款高效的BCR-ABL PROTAC降解剂,其DC50值为2.7 nM,主要应用于慢性粒细胞白血病(CML)的研究。
SIAIS100 TFA是一款高效的BCR-ABL PROTAC降解剂,其DC50值为2.7 nM,主要应用于慢性粒细胞白血病(CML)的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | SIAIS100 TFA is a potent BCR-ABL PROTAC degrader, exhibiting a DC50 of 2.7 nM. It is utilized in the research of chronic myeloid leukemia (CML) [1]. |
体外活性 | SIAIS100 在 K562 细胞中表现出抑制增殖的作用,其 IC 50 值达到 12 nM [1]。在 5 nM 和 100 nM 的剂量下,SIAIS100 分别能使 BCR-ABL 的降解率达到 81.78% 和 91.20% [1]。此外,SIAIS100(100 nM;8小时)能显著减少 K562 细胞中的 BCR-ABL [1]。SIAIS100(100 nM;6小时)能持续且强烈地促进 BCR-ABL 降解,并且细胞对此的反应在停药后依然持久 [1]。SIAIS100(1-1000 nM)能显著抑制突变体 G250E/T315I 的活性,并且呈现剂量依赖性;同时,在 32D 细胞中通过下调 p-BCR-ABL 水平抑制 BCR-ABL 信号 [1]。 |
分子量 | 1004.46 |
分子式 | C46H51ClF5N9O7S |
存储 | Shipping with blue ice. |
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