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BSJ-4-116

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产品编号 T9117Cas号 2519823-34-6

BSJ-4-116 是一种高效的选择性 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM,是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。它通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化,具有抗增殖作用。

BSJ-4-116
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BSJ-4-116

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纯度: 99.09%
产品编号 T9117Cas号 2519823-34-6

BSJ-4-116 是一种高效的选择性 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM,是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。它通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化,具有抗增殖作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 498
现货
5 mg
¥ 1,230
现货
10 mg
¥ 1,980
现货
25 mg
¥ 3,460
现货
50 mg
¥ 4,900
现货
100 mg
¥ 6,870
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,870
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BSJ-4-116 is a highly potent and selective CDK12 degrader (PROTAC) with an IC50 of 6 nM. It downregulates DDR genes through a premature termination of transcription, primarily through increasing poly(adenylation).
靶点活性
CDK12:6 nM
体外活性
BSJ-4-116(50nM;6-24小时)能降低CDK12蛋白水平,这一作用与细胞系的突变状态无关。在Kelly CDK12C1039F细胞中,BSJ-4-116(10-10000nM;72小时)显示出强大的抗增殖效果。BSJ-4-116抑制T-ALL细胞(Jurkat和MOLT-4细胞)的生长,并使它们对PARP抑制剂更敏感。BSJ-4-116通过聚(腺苷酸)调节DDR基因。BSJ-4-116克服了CDK12C1039F突变。BSJ-4-116是首个示例,展示了由于靶蛋白中获得性点突变而对双价降解剂分子产生抗性。
化学信息
分子量837.38
分子式C40H49ClN8O8S
CAS No.2519823-34-6
SmilesO=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=CC2OCC(NCCCCCCCN4C[C@H](NC=5N=C(NC6=C(S(C(C)C)(=O)=O)C=CC=C6)C(Cl)=CN5)CCC4)=O
密度1.368 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (298.55 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1942 mL5.9710 mL11.9420 mL59.7100 mL
5 mM0.2388 mL1.1942 mL2.3884 mL11.9420 mL
10 mM0.1194 mL0.5971 mL1.1942 mL5.9710 mL
20 mM0.0597 mL0.2986 mL0.5971 mL2.9855 mL
50 mM0.0239 mL0.1194 mL0.2388 mL1.1942 mL
100 mM0.0119 mL0.0597 mL0.1194 mL0.5971 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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