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信号通路表观遗传-PROTACEpigenetic Reader Domain-PROTACs-PROTAC SelectionARV-825
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ARV-825

产品编号 T5434Cas号 1818885-28-7

ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。

ARV-825
TargetMol

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ARV-825

纯度: 98%
产品编号 T5434Cas号 1818885-28-7

ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 456现货
5 mg¥ 987现货
10 mg¥ 1,680现货
25 mg¥ 2,970现货
50 mg¥ 4,390现货
100 mg¥ 6,290现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
ARV-825, a heterobifunctional PROTAC (Proteolysis Targeting Chimera) that recruits BRD4 to the E3 ubiquitin ligase cereblon leading to fast, efficient, and prolonged degradation of BRD4 in all BL cell lines tested.
靶点活性
BRD4 BD2:28 nM (Kd), BRD4 BD1:90 nM (Kd)
体外活性
ARV-825 在抑制 c-MYC 水平和下游信号传导方面比小分子 BRD4 抑制剂更有效，导致在BL中细胞增殖抑制和凋亡诱导更为有效。在Burkitt's lymphoma细胞中，ARV-825 降低 c-Myc 水平，阻止细胞增殖，并诱导凋亡。
细胞实验
Cells (50000/100ul) were seeded in 96-well tissue culture plates followed by addition of ARV-825?at indicated concentration.?After 72 hours, 100 μL per well of reconstituted CellTiter-Glo reagent was added and read on Cytation 3 imaging reader.?Relative cell growth was determined by comparing assay readings of treated cells with control DMSO treated cells.?For apoptosis induction, Caspase-Glo 3/7 Assay was used following manufacturer s instruction.
化学信息
分子量923.43
分子式C46H47ClN8O9S
CAS No.1818885-28-7
储存&溶解度
存储store at low temperature,store under nitrogen,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (54.15 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0829 mL5.4146 mL10.8292 mL54.1460 mL
5 mM0.2166 mL1.0829 mL2.1658 mL10.8292 mL
10 mM0.1083 mL0.5415 mL1.0829 mL5.4146 mL
20 mM0.0541 mL0.2707 mL0.5415 mL2.7073 mL
50 mM0.0217 mL0.1083 mL0.2166 mL1.0829 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Epigenetic Reader DomainARV 825inhibitPROTACsInhibitorARV825ARV-825
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