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SK-575 是一种具有选择性和高效性的靶向蛋白水解 PARP1 嵌合体的降解剂,具有抗癌抗肿瘤活性。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长,选择性诱导癌细胞中 PARP1 降解。
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SK-575 是一种具有选择性和高效性的靶向蛋白水解 PARP1 嵌合体的降解剂,具有抗癌抗肿瘤活性。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长,选择性诱导癌细胞中 PARP1 降解。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,580 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,800 | 现货 |
产品描述 | SK-575 is a degradation agent targeting protein-hydrolyzed PARP1 chimera with anticancer and antitumor activity.SK-575 effectively inhibits the growth of cancer cells harboring BRCA1/2 mutations and selectively induces PARP1 degradation in cancer cells. |
靶点活性 | PARP1 degradation activity:0.509 nM (in SW620 cells), PARP1 degradation activity:1.26 nM (in MDA-MB-436 cells), PARP1 degradation activity:6.72 nM (in Capan-1 cells) |
体外活性 | 在 MDA-MB-436、Capan-1 和 SW620 细胞中,SK-575(10000、1000、300、100、30、10、3、1、0.3、0.1、0.03和 0.01 nM;24小时)表现出良好的 PARP1降解活性,其 IC50 值分别为1.26、6.72 和0.509 nM[1]。 |
体内活性 | 在携带异种移植 Capan-1 肿瘤的雄性 BALB/c 裸鼠中,SK-575(25 mg/kg,50 mg/kg;腹腔注射,连续 5 天,每天 1 次)能够抑制肿瘤生长。这些剂量(25和 50 mg/kg)的 SK-575 耐受性良好,在治疗期间未观察到小鼠死亡或明显体重减轻[1]。 |
分子量 | 876.97 |
分子式 | C47H53FN8O8 |
CAS No. | 2523016-96-6 |
Smiles | O=C1NN=C(C=2C=CC=CC12)CC3=CC=C(F)C(=C3)C(=O)N4CCN(C(=O)CCCCCCCCCCC(=O)NCCNC5=CC=CC=6C(=O)N(C(=O)C56)C7C(=O)NC(=O)CC7)CC4 |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (91.22 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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