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SK-575

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产品编号 T69596Cas号 2523016-96-6

SK-575 是一种具有选择性和高效性的靶向蛋白水解 PARP1 嵌合体的降解剂,具有抗癌抗肿瘤活性。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长,选择性诱导癌细胞中 PARP1 降解。

SK-575
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SK-575

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纯度: 99.39%
产品编号 T69596Cas号 2523016-96-6

SK-575 是一种具有选择性和高效性的靶向蛋白水解 PARP1 嵌合体的降解剂,具有抗癌抗肿瘤活性。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长,选择性诱导癌细胞中 PARP1 降解。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,180现货
5 mg¥ 2,650现货
10 mg¥ 4,230现货
25 mg¥ 6,580现货
50 mg¥ 8,880现货
100 mg¥ 11,800现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
SK-575 is a degradation agent targeting protein-hydrolyzed PARP1 chimera with anticancer and antitumor activity.SK-575 effectively inhibits the growth of cancer cells harboring BRCA1/2 mutations and selectively induces PARP1 degradation in cancer cells.
靶点活性
PARP1 degradation activity:0.509 nM (in SW620 cells), PARP1 degradation activity:1.26 nM (in MDA-MB-436 cells), PARP1 degradation activity:6.72 nM (in Capan-1 cells)
体外活性
在 MDA-MB-436、Capan-1 和 SW620 细胞中,SK-575(10000、1000、300、100、30、10、3、1、0.3、0.1、0.03和 0.01 nM;24小时)表现出良好的 PARP1降解活性,其 IC50 值分别为1.26、6.72 和0.509 nM[1]。
体内活性
在携带异种移植 Capan-1 肿瘤的雄性 BALB/c 裸鼠中,SK-575(25 mg/kg,50 mg/kg;腹腔注射,连续 5 天,每天 1 次)能够抑制肿瘤生长。这些剂量(25和 50 mg/kg)的 SK-575 耐受性良好,在治疗期间未观察到小鼠死亡或明显体重减轻[1]。
化学信息
分子量876.97
分子式C47H53FN8O8
CAS No.2523016-96-6
SmilesO=C1NN=C(C=2C=CC=CC12)CC3=CC=C(F)C(=C3)C(=O)N4CCN(C(=O)CCCCCCCCCCC(=O)NCCNC5=CC=CC=6C(=O)N(C(=O)C56)C7C(=O)NC(=O)CC7)CC4
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (91.22 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1403 mL5.7014 mL11.4029 mL57.0145 mL
5 mM0.2281 mL1.1403 mL2.2806 mL11.4029 mL
10 mM0.1140 mL0.5701 mL1.1403 mL5.7014 mL
20 mM0.0570 mL0.2851 mL0.5701 mL2.8507 mL
50 mM0.0228 mL0.1140 mL0.2281 mL1.1403 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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