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SIAIS562055

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产品编号 T201329

SIAIS562055 是一种基于cereblon的有效SOS1PROTAC,具有 95.9 nM 的 Kd 值。该化合物能持续降解 SOS1 并抑制下游的 ERK 通路。此外,SIAIS562055 能有效阻断 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合,其 IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM,显示出显著的抗癌活性。

SIAIS562055

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产品编号 T201329

SIAIS562055 是一种基于cereblon的有效SOS1PROTAC,具有 95.9 nM 的 Kd 值。该化合物能持续降解 SOS1 并抑制下游的 ERK 通路。此外,SIAIS562055 能有效阻断 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合,其 IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM,显示出显著的抗癌活性。

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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
SIAIS562055, a potent cereblon-based SOS1PROTAC, exhibits a dissociation constant (Kd) of 95.9 nM. It effectively degrades SOS1 and inhibits the downstream ERK pathway. SIAIS562055 disrupts the interaction between KRASG12C or KRASG12D and SOS1, with IC50 values of 95.7 nM and 134.5 nM, respectively. This compound demonstrates strong anticancer activity.
靶点活性
SOS1:95.9 nM (Kd)
体外活性
SIAIS562055在10-1000 nM浓度范围内,24小时处理后,连续降解SOS1并有效抑制ERK信号通路,表现出卓越的抗增殖效果。
体内活性
在KRAS突变异种移植模型中,SIAIS562055(20-50 mg/kg;腹腔注射;每日;持续3周)展示出显著的抗肿瘤活性。
化学信息
分子量918.12
分子式C49H62F3N7O5S
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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