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SIAIS562055 是一种基于cereblon的有效SOS1PROTAC,具有 95.9 nM 的 Kd 值。该化合物能持续降解 SOS1 并抑制下游的 ERK 通路。此外,SIAIS562055 能有效阻断 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合,其 IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM,显示出显著的抗癌活性。
SIAIS562055 是一种基于cereblon的有效SOS1PROTAC,具有 95.9 nM 的 Kd 值。该化合物能持续降解 SOS1 并抑制下游的 ERK 通路。此外,SIAIS562055 能有效阻断 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合,其 IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM,显示出显著的抗癌活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | SIAIS562055, a potent cereblon-based SOS1PROTAC, exhibits a dissociation constant (Kd) of 95.9 nM. It effectively degrades SOS1 and inhibits the downstream ERK pathway. SIAIS562055 disrupts the interaction between KRASG12C or KRASG12D and SOS1, with IC50 values of 95.7 nM and 134.5 nM, respectively. This compound demonstrates strong anticancer activity. |
靶点活性 | SOS1:95.9 nM (Kd) |
体外活性 | SIAIS562055在10-1000 nM浓度范围内,24小时处理后,连续降解SOS1并有效抑制ERK信号通路,表现出卓越的抗增殖效果。 |
体内活性 | 在KRAS突变异种移植模型中,SIAIS562055(20-50 mg/kg;腹腔注射;每日;持续3周)展示出显著的抗肿瘤活性。 |
分子量 | 918.12 |
分子式 | C49H62F3N7O5S |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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