Amlodipine Besylate(Amlodipine benzenesulfonate) is a long-lasting calcium channel blocker.

Ca2+ channel:1.9 nM

Amlodipine苯磺酸能治疗猫全身性高血压,是一种安全有效的口服药.在猫的内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine能显著降低平均间接收缩压,汞柱从198 mm降低至155 mm.

在血管紧张素Ⅱ注入的老鼠中,收缩压,LOX-1的表达,内皮功能障碍,主动脉肥大,主动脉O2（-）和ONOO（-）的产生和血浆游离8-F（2）的α-异前列烷水平均被Amlodipine显著降低。 在分离的预收缩的内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine导致NO介导的松弛和浓度 - 舒张曲线左移向缓激肽。在天然内皮细胞中经电子自旋共振光谱法检测发现,Amlodipin增加NO的产生并刺激内皮细胞环GMP水平升高,可达8倍。Amlodipine引起大鼠主动脉环（NO介导）舒张,使B2受体不表达。在内皮细胞中,Amlodipine时间依赖性地减弱蛋白激酶C磷酸化,与血管内皮型一氧化氮合酶磷酸化类似,还可防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的PKC活化。Amlodipine苯磺酸减少p85aPI3K,磷酸化GSK-3β,磷酸化Akt,Bcl-2和热休克转录因子1诱导的H2O2含量下降,还能抑制环氧合酶-2,胞质细胞色素c,裂解的caspase9和在神经元细胞裂解的caspase3增加。