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Amlodipine Besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是可口服的二氢吡啶钙通道阻滞剂,有抗心绞痛作用。它通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流,用于高血压和癌症的研究。
Amlodipine Besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是可口服的二氢吡啶钙通道阻滞剂,有抗心绞痛作用。它通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流,用于高血压和癌症的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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500 mg | ¥ 265 | 现货 | |
1 g | ¥ 434 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 292 | 现货 |
产品描述 | Amlodipine Besylate(Amlodipine benzenesulfonate) is a long-lasting calcium channel blocker. |
靶点活性 | Ca2+ channel:1.9 nM |
体外活性 | Amlodipine苯磺酸能治疗猫全身性高血压,是一种安全有效的口服药.在猫的内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine能显著降低平均间接收缩压,汞柱从198 mm降低至155 mm. |
体内活性 | 在血管紧张素Ⅱ注入的老鼠中,收缩压,LOX-1的表达,内皮功能障碍,主动脉肥大,主动脉O2(-)和ONOO(-)的产生和血浆游离8-F(2)的α-异前列烷水平均被Amlodipine显著降低。 在分离的预收缩的内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine导致NO介导的松弛和浓度 - 舒张曲线左移向缓激肽。在天然内皮细胞中经电子自旋共振光谱法检测发现,Amlodipin增加NO的产生并刺激内皮细胞环GMP水平升高,可达8倍。Amlodipine引起大鼠主动脉环(NO介导)舒张,使B2受体不表达。在内皮细胞中,Amlodipine时间依赖性地减弱蛋白激酶C磷酸化,与血管内皮型一氧化氮合酶磷酸化类似,还可防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的PKC活化。Amlodipine苯磺酸减少p85aPI3K,磷酸化GSK-3β,磷酸化Akt,Bcl-2和热休克转录因子1诱导的H2O2含量下降,还能抑制环氧合酶-2,胞质细胞色素c,裂解的caspase9和在神经元细胞裂解的caspase3增加。 |
别名 | 苯磺酸氨氯地平, Amlodipine benzenesulfonate |
分子量 | 567.05 |
分子式 | C26H31ClN2O8S |
CAS No. | 111470-99-6 |
Smiles | OS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1.CCOC(=O)C1=C(COCCN)NC(C)=C(C1C1=C(Cl)C=CC=C1)C(=O)OC |
密度 | 1.227g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 5.7 mg/mL (10 mM) DMSO: 50 mg/mL (88.18 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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