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GSK1016790A

Rating icon 很棒
产品编号 T6848Cas号 942206-85-1

GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂,可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。

GSK1016790A
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GSK1016790A

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纯度: 99.05%
产品编号 T6848Cas号 942206-85-1

GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂,可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。

规格价格库存数量
1 mg¥ 266现货
2 mg¥ 378现货
5 mg¥ 622现货
10 mg¥ 987现货
25 mg¥ 1,980现货
50 mg¥ 2,950现货
100 mg¥ 4,350现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 795现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK1016790A (GSK101) (GSK101) is a novel, potent activator of TRPV4 (transient receptor potential vanilloid 4) with EC50 of 34 nM in choroid plexus epithelial cells.
靶点活性
TRPV4:34 nM(EC50)
体外活性
GSK1016790A在表达TRPV4的小鼠和人类HEK细胞中引起Ca2+内流(EC50值分别为18和2.1 nM),并在浓度超过1 nM时引起TRPV4整体电流的剂量依赖性激活[1]。它在包括内皮细胞、尿道平滑肌细胞、尿上皮细胞以及过表达TRPV4的HEK-293细胞等多种细胞类型中刺激TRPV4。GSK1016790A特异性激活TRPV4通道,导致通道表达在质膜上快速部分脱敏和下调[2]。
体内活性
GSK1016790A在高肺血管张力条件下能显著降低全身血管阻力和肺血管阻力[3]。通过激活TRPV4,GSK1016780A引起血管舒张、血管渗漏和组织出血[4]。
细胞实验
CPECs are treated for 20 minutes with vehicle(DMSO), 10 nM GSK, or 10 nM GSK following the pretreatment with 1 mM HC. Then the cells are fixed and stained with Coomassie Brilliant Blue.(Only for Reference)
化学信息
分子量655.61
分子式C28H32Cl2N4O6S2
CAS No.942206-85-1
SmilesCC(C)C[C@H](NC(=O)c1cc2ccccc2s1)C(=O)N1CCN(CC1)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)c1ccc(Cl)cc1Cl
密度1.426 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 58 mg/mL (88.5 mM)
DMSO: 93 mg/mL (141.9 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5253 mL7.6265 mL15.2530 mL76.2649 mL
5 mM0.3051 mL1.5253 mL3.0506 mL15.2530 mL
10 mM0.1525 mL0.7626 mL1.5253 mL7.6265 mL
20 mM0.0763 mL0.3813 mL0.7626 mL3.8132 mL
50 mM0.0305 mL0.1525 mL0.3051 mL1.5253 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0153 mL0.0763 mL0.1525 mL0.7626 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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