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S107 是一种 RyR 选择性 1, 4-苯并硫氮杂卓衍生物,通过增强 calstabin2 与突变和/或 PKA 磷酸化通道的结合亲和力来稳定 RyR2 通道。
S107 是一种 RyR 选择性 1, 4-苯并硫氮杂卓衍生物,通过增强 calstabin2 与突变和/或 PKA 磷酸化通道的结合亲和力来稳定 RyR2 通道。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 215 | 现货 | |
2 mg | ¥ 313 | 现货 | |
5 mg | ¥ 518 | 现货 | |
10 mg | ¥ 762 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,910 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,890 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 473 | 现货 |
产品描述 | S107 is a RyR-selective 1, 4-benzothiazepine derivative that stabilizes RyR2 channels by enhancing the binding affinity of calstabin2 to mutant and/or PKA-phosphorylated channels. |
体外活性 | S107是一种小分子化合物,在低纳摩尔浓度下增强calstabin2与RyR2的结合力,且在使用高达10μM浓度的化合物进行的400多种受体、酶和离子通道的筛选中未显示任何相互作用。在高达10μM的浓度下,S107对心脏离子通道(包括电压门控的Na+、K+、Ca2+通道)无影响,且对细胞内正常的Ca2+信号传导无作用[1]。S107是治疗儿茶酚胺敏感多形性室性心动过速(CPVT)的有希望的候选化合物。S107对CPVT源自人诱导多能干细胞(hiPSC)-心肌细胞展现抗心律失常效果,预先孵育10μM S107(稳定了ryanodine受体2的闭合状态)显著降低了展现延迟后去极化(DADs)的CPVT-hiPSC-心肌细胞的比例至25%[2]。S107通过增强FKBP12与RyR1在含有还原型谷胱甘肽和NO供体NOC12的环境下的结合,无氧化型谷胱甘肽存在时则无影响,被认为可以通过稳定RyR1-FKBP12复合物改善骨骼肌功能。S107能够通过结合到RyR1的低亲和位点上,逆转氧化活性物质对骨骼肌SR Ca2+释放的有害影响[3]。 |
体内活性 | S107可防止通道漏失,但不封锁通道或改变正常的Ca2+信号传导,能够在突变小鼠中抑制癫痫发作和心律失常[1]。 |
分子量 | 209.31 |
分子式 | C11H15NOS |
CAS No. | 927871-76-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (262.77 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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