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S107

产品编号 T3438Cas号 927871-76-9

S107 是一种 RyR 选择性 1, 4-苯并硫氮杂卓衍生物,通过增强 calstabin2 与突变和/或 PKA 磷酸化通道的结合亲和力来稳定 RyR2 通道。

S107

S107

纯度: 99.63%
产品编号 T3438Cas号 927871-76-9

S107 是一种 RyR 选择性 1, 4-苯并硫氮杂卓衍生物,通过增强 calstabin2 与突变和/或 PKA 磷酸化通道的结合亲和力来稳定 RyR2 通道。

规格价格库存数量
1 mg¥ 215现货
2 mg¥ 313现货
5 mg¥ 518现货
10 mg¥ 762现货
25 mg¥ 1,290现货
50 mg¥ 1,910现货
100 mg¥ 2,730现货
200 mg¥ 3,890现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 473现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
S107 is a RyR-selective 1, 4-benzothiazepine derivative that stabilizes RyR2 channels by enhancing the binding affinity of calstabin2 to mutant and/or PKA-phosphorylated channels.
体外活性
S107是一种小分子化合物,在低纳摩尔浓度下增强calstabin2与RyR2的结合力,且在使用高达10μM浓度的化合物进行的400多种受体、酶和离子通道的筛选中未显示任何相互作用。在高达10μM的浓度下,S107对心脏离子通道(包括电压门控的Na+、K+、Ca2+通道)无影响,且对细胞内正常的Ca2+信号传导无作用[1]。S107是治疗儿茶酚胺敏感多形性室性心动过速(CPVT)的有希望的候选化合物。S107对CPVT源自人诱导多能干细胞(hiPSC)-心肌细胞展现抗心律失常效果,预先孵育10μM S107(稳定了ryanodine受体2的闭合状态)显著降低了展现延迟后去极化(DADs)的CPVT-hiPSC-心肌细胞的比例至25%[2]。S107通过增强FKBP12与RyR1在含有还原型谷胱甘肽和NO供体NOC12的环境下的结合,无氧化型谷胱甘肽存在时则无影响,被认为可以通过稳定RyR1-FKBP12复合物改善骨骼肌功能。S107能够通过结合到RyR1的低亲和位点上,逆转氧化活性物质对骨骼肌SR Ca2+释放的有害影响[3]。
体内活性
S107可防止通道漏失,但不封锁通道或改变正常的Ca2+信号传导,能够在突变小鼠中抑制癫痫发作和心律失常[1]。
化学信息
分子量209.31
分子式C11H15NOS
CAS No.927871-76-9
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (262.77 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.7776 mL23.8880 mL47.7760 mL238.8801 mL
5 mM0.9555 mL4.7776 mL9.5552 mL47.7760 mL
10 mM0.4778 mL2.3888 mL4.7776 mL23.8880 mL
20 mM0.2389 mL1.1944 mL2.3888 mL11.9440 mL
50 mM0.0956 mL0.4778 mL0.9555 mL4.7776 mL
100 mM0.0478 mL0.2389 mL0.4778 mL2.3888 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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