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S107

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产品编号 T3438Cas号 927871-76-9

S107 是一种 RyR 选择性 1, 4-苯并硫氮杂卓衍生物,通过增强 calstabin2 与突变和/或 PKA 磷酸化通道的结合亲和力来稳定 RyR2 通道。

S107

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纯度: 99.90%
产品编号 T3438Cas号 927871-76-9

S107 是一种 RyR 选择性 1, 4-苯并硫氮杂卓衍生物,通过增强 calstabin2 与突变和/或 PKA 磷酸化通道的结合亲和力来稳定 RyR2 通道。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 215
现货
2 mg
¥ 313
现货
5 mg
¥ 518
现货
10 mg
¥ 762
现货
25 mg
¥ 1,290
现货
50 mg
¥ 1,910
现货
100 mg
¥ 2,730
现货
200 mg
¥ 3,890
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
S107 is a RyR-selective 1, 4-benzothiazepine derivative that stabilizes RyR2 channels by enhancing the binding affinity of calstabin2 to mutant and/or PKA-phosphorylated channels.
体外活性
S107是一种小分子化合物,在低纳摩尔浓度下增强calstabin2与RyR2的结合力,且在使用高达10μM浓度的化合物进行的400多种受体、酶和离子通道的筛选中未显示任何相互作用。在高达10μM的浓度下,S107对心脏离子通道(包括电压门控的Na+、K+、Ca2+通道)无影响,且对细胞内正常的Ca2+信号传导无作用[1]。S107是治疗儿茶酚胺敏感多形性室性心动过速(CPVT)的有希望的候选化合物。S107对CPVT源自人诱导多能干细胞(hiPSC)-心肌细胞展现抗心律失常效果,预先孵育10μM S107(稳定了ryanodine受体2的闭合状态)显著降低了展现延迟后去极化(DADs)的CPVT-hiPSC-心肌细胞的比例至25%[2]。S107通过增强FKBP12与RyR1在含有还原型谷胱甘肽和NO供体NOC12的环境下的结合,无氧化型谷胱甘肽存在时则无影响,被认为可以通过稳定RyR1-FKBP12复合物改善骨骼肌功能。S107能够通过结合到RyR1的低亲和位点上,逆转氧化活性物质对骨骼肌SR Ca2+释放的有害影响[3]。
体内活性
S107可防止通道漏失,但不封锁通道或改变正常的Ca2+信号传导,能够在突变小鼠中抑制癫痫发作和心律失常[1]。
化学信息
分子量209.31
分子式C11H15NOS
CAS No.927871-76-9
SmilesCOc1ccc2SCCN(C)Cc2c1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (262.77 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.7776 mL23.8880 mL47.7760 mL238.8801 mL
5 mM0.9555 mL4.7776 mL9.5552 mL47.7760 mL
10 mM0.4778 mL2.3888 mL4.7776 mL23.8880 mL
20 mM0.2389 mL1.1944 mL2.3888 mL11.9440 mL
50 mM0.0956 mL0.4778 mL0.9555 mL4.7776 mL
100 mM0.0478 mL0.2389 mL0.4778 mL2.3888 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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