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TTA-A2 是一种选择性 T 型钙通道拮抗剂,是一种有效的抗惊厥药,可减少孕烷 X 受体的激活。它对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 和 92 nM。它可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
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TTA-A2 是一种选择性 T 型钙通道拮抗剂,是一种有效的抗惊厥药,可减少孕烷 X 受体的激活。它对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 和 92 nM。它可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,690 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,290 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,690 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,870 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,960 | 现货 |
产品描述 | TTA-A2 is a selective T-type calcium channel antagonist as a potent anticonvulsant that the Cav3.1 isoform plays a prominent role in mediating. TTA-A2 is equally potent against the Cav3.1 (a1G) and Cav3.2 (a1H) channels with IC50 values of 89 nM and 92 nM, respectively, at -80 and -100 mV holding potentials. TTA-A2 can be used for the research of a variety of human neurological diseases, including sleep disorders and epilepsy. |
靶点活性 | Cav 3.1 (a1G):89 nM, Cav 3.2 (a1H):92 nM |
体内活性 | TTA-A2(口腔灌胃;10 mg/kg;每日一次;连续5天)在调节复发性丘脑皮质网络活动上显示出选择性效应,它能在野生型小鼠中抑制活跃觉醒并促进慢波睡眠,但在缺乏Cav3.1与Cav3.3的小鼠中不产生这些效应[1]。TTA-A2(口腔灌胃;3 mg/kg;单剂量)在大鼠中对睡眠架构产生显著影响,用药后不久活跃觉醒减少,同时增加delta睡眠并减少REM睡眠。此外,这些效果在大鼠中可持续至少4小时[2]。 |
分子量 | 378.39 |
分子式 | C20H21F3N2O2 |
CAS No. | 953778-63-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 27.5 mg/mL (72.68 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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