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Flavoxate hydrochloride (DW61) 是一种毒蕈碱受体 AChR 拮抗剂, IC50为 12.2 μM。
Flavoxate hydrochloride (DW61) 是一种毒蕈碱受体 AChR 拮抗剂, IC50为 12.2 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | ¥ 147 | 现货 | |
25 mg | ¥ 223 | 现货 | |
50 mg | ¥ 316 | 现货 | |
100 mg | ¥ 455 | 现货 | |
500 mg | ¥ 787 | 现货 | |
1 g | ¥ 993 | 现货 |
产品描述 | Flavoxate hydrochloride (DW61) , a muscarinic AChR antagonist, is used in the therapy of various urinary syndromes and as an antispasmodic. |
靶点活性 | mAChR:12.2 μM |
体外活性 | 在不改变大鼠的基础膀胱压的情况下,Flavoxate(3 mg/kg)能使传出神经活性和相关的膀胱收缩功能停止约10 min.Flavoxate(3 mg/kg,i.v.)可废除节律性膀胱收缩,且排尿收缩的最大间隔为7.20 min.在大鼠体内, Flavoxate(10 mg/kg)可同时抑制初始,快速上升阶段收缩期(1期)和强直性收缩期(2期)收缩到相同程度.在大鼠体内,Flavoxate(10 mg/kg)废除膀胱收缩功能,且不会使收缩振幅发生任何改变.在大鼠体内,ICV注射50~200 mg或IT注射100~200 mg Flavoxate,在注射5到15分钟期间或之后,节律性膀胱收缩会被剂量依赖性废除. |
体内活性 | 0.01~10 μM Flavoxate浓度依赖性抑制从大鼠大脑皮层和纹状体提取的膜中CAMP的形成,该作用可经百日咳毒素预处理完全被消除。Flavoxate(>10 μM)对乙酰胆碱诱导的离体大鼠逼尿肌收缩具有抑制,pD值为4.55,对Ca2+诱导的也具有抑制作用, pIC50值为4.92。Flavoxate浓度依赖性减少K+诱导的人膀胱收缩。在Ca2+通道结合位点处,Flavoxate可取代[3H]nitrendipine,IC50为254 μM。在人逼尿肌肌细胞中,Flavoxate电压及浓度依赖性地抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流的峰值振幅(Ki:10 μM), 并且Flavoxate在30℃ (Ki = 5.1 mM)和37℃ (Ki = 4.6 mM)时均可抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流。 |
别名 | 盐酸黄酮哌酯, Rec-7-0040, NSC-114649, Flavoxate HCl, DW61 |
分子量 | 427.92 |
分子式 | C24H26ClNO4 |
CAS No. | 3717-88-2 |
Smiles | Cl.Cc1c(oc2c(cccc2C(=O)OCCN2CCCCC2)c1=O)c1ccccc1 |
密度 | 1.203g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: 1 mg/mL |
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