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O-Desmethylcarvedilol

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产品编号 T203083Cas号 72956-44-6
别名 O-去甲卡维地洛, Desmethylcarvedilol, BM-14242

O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是 Carvedilol 的活性代谢物,为一种非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂。该化合物能够抑制在表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C 突变的 HEK293 细胞中由储存超载所引发的钙释放,其 IC50 为 7.62 µM。此外,O-Desmethylcarvedilol 可以在清醒兔子中减缓心率上升,并预防 Isoproterenol 诱导的舒张压下降,ED50 分别为 32 和 5 µg/kg。

O-Desmethylcarvedilol

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产品编号 T203083 别名 O-去甲卡维地洛, Desmethylcarvedilol, BM-14242Cas号 72956-44-6

O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是 Carvedilol 的活性代谢物,为一种非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂。该化合物能够抑制在表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C 突变的 HEK293 细胞中由储存超载所引发的钙释放,其 IC50 为 7.62 µM。此外,O-Desmethylcarvedilol 可以在清醒兔子中减缓心率上升,并预防 Isoproterenol 诱导的舒张压下降,ED50 分别为 32 和 5 µg/kg。

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产品介绍

生物活性
产品描述
O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) is an active metabolite of Carvedilol, a non-selective β-adrenergic receptor (β-AR) antagonist. This compound inhibits store overload-induced calcium release in HEK293 cells expressing the RyR2 R4496C mutation (IC50= 7.62 µM). Additionally, O-Desmethylcarvedilol slows the increase in heart rate and prevents diastolic pressure reduction induced by Isoproterenol in conscious rabbits (ED50s = 32 and 5 µg/kg).
别名O-去甲卡维地洛, Desmethylcarvedilol, BM-14242
化学信息
分子量392.45
分子式C23H24N2O4
CAS No.72956-44-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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