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O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是 Carvedilol 的活性代谢物,为一种非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂。该化合物能够抑制在表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C 突变的 HEK293 细胞中由储存超载所引发的钙释放,其 IC50 为 7.62 µM。此外,O-Desmethylcarvedilol 可以在清醒兔子中减缓心率上升,并预防 Isoproterenol 诱导的舒张压下降,ED50 分别为 32 和 5 µg/kg。
O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是 Carvedilol 的活性代谢物,为一种非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂。该化合物能够抑制在表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C 突变的 HEK293 细胞中由储存超载所引发的钙释放,其 IC50 为 7.62 µM。此外,O-Desmethylcarvedilol 可以在清醒兔子中减缓心率上升,并预防 Isoproterenol 诱导的舒张压下降,ED50 分别为 32 和 5 µg/kg。
产品描述 | O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) is an active metabolite of Carvedilol, a non-selective β-adrenergic receptor (β-AR) antagonist. This compound inhibits store overload-induced calcium release in HEK293 cells expressing the RyR2 R4496C mutation (IC50= 7.62 µM). Additionally, O-Desmethylcarvedilol slows the increase in heart rate and prevents diastolic pressure reduction induced by Isoproterenol in conscious rabbits (ED50s = 32 and 5 µg/kg). |
别名 | O-去甲卡维地洛, Desmethylcarvedilol, BM-14242 |
分子量 | 392.45 |
分子式 | C23H24N2O4 |
CAS No. | 72956-44-6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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