Diltiazem hydrochloride (RG 83606 HCl) is a benzothiazepine calcium channel blocking agent with vasodilating action due to its antagonism of the actions of CALCIUM ion on membrane functions.

苯并硫氮杂卓类 Ca2+ 拮抗剂Diltiazem hydrochloride与 L 型 Ca2+ 通道α1 亚基的跨膜片段 IIIS6 和 IVS6 相互作用[1]。Diltiazem hydrochloride对收缩以及α肾上腺素受体激活和高 K+去极化刺激的 Ca2+ 流入具有剂量依赖性抑制作用。Diltiazem hydrochloride对高 K+和低浓度去甲肾上腺素（NE）引起的收缩的抑制作用大致相同[2]。Diltiazem 还能抑制心脏线粒体的 Na 依赖性 Ca 外流。顺式和反式Diltiazem 的（+）-光学异构体都能抑制 Na-Ca 交换活性，且效力相当（IC50 为 10-20 μM）[3]。

Diazoxide 对去极化兔主动脉的 Ca2+ 诱导的收缩具有非竞争性抑制作用。此外，去除[Ca2+]ex和加入Diazoxide对平滑肌的影响缺乏平行性[2]。Diazoxide 能改善甲状腺功能亢进实验模型大鼠的心脏微循环和功能。用 Diazoxide治疗甲亢大鼠（4.7±0.7%；P < 0.001）可显著降低左心室纤维化区域的百分比[4]。在有意识的自发性高血压大鼠（SHR）中，静脉给药（0.03--1 mg/kg）后Diazoxide 剂量依赖性地降低血压并增加心率。口服Diazoxide（100 mg/kg）也能降低 SHR 的血压[5]。