A 839977 is a selective P2X7 receptor antagonist with anti-inflammatory and analgesic activity that inhibits BzATP-induced calcium efflux from the P2X7 receptor for the study of renal fibrosis.

P2X7 receptor:150 nM (Mouse), P2X7 receptor:42 nM (Rat), P2X7 receptor:20 nM (Human)

A 839977 在哺乳动物P2X7受体上，选择性地阻断了BzATP引起的钙内流（IC50=20-150 nM）。A 839977 抑制了激动剂诱发的YO-PRO摄取以及来自分化的人THP-1细胞的IL-1β释放。此外，在动物模型中，A 839977 在减少炎症性及神经病理性疼痛方面显示出了效力[1]。在视神经星形胶质细胞中，A 839977 的预处理（50 nM，1小时）显著阻止了压力诱导的IL-1β启动的上升[3]。

在大鼠中，A 839977（30 μmol/kg、100 μmol/kg、300 μmol/kg；注射前30分钟）通过剂量依赖的方式减少了由完全弗氏佐剂（CFA）经足底注射引起的热性痛觉过敏[1]。在野生型小鼠的CFA炎症痛模型中，A 839977（10 μmol/kg、30 μmol/kg、100 μmol/kg；注射前30分钟）引发了显著的抗痛觉过敏效应，而在IL-1alphabeta基因敲除小鼠中无效[1]。此外，A 839977还减轻了携带癌症动物背角神经元的反应[2]。