Lomerizine dihydrochloride

产品编号 T6571Cas号 101477-54-7

别名 盐酸洛美利嗪|||Terranas|||Lomerizine 2HCl|||Lomerizine hydrochloride|||KB-2796

Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) 是双重 L 和 T 型电压门控钙通道拮抗剂。

产品编号 T6571别名 盐酸洛美利嗪, Terranas, Lomerizine 2HCl, Lomerizine hydrochloride, KB-2796Cas号 101477-54-7

Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) 是双重 L 和 T 型电压门控钙通道拮抗剂。

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生物活性

产品描述	Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) is an antagonist of L- and T-type voltage-gated calcium channels used to treat migraine.
体外活性	0.1 mg/kg或0.3 mg/kg Lomerizine明显增加兔视网膜和视神经头中的血流量,但脉络膜或虹膜睫状体中的血流量变化不大.给兔子静脉注射0.1 和0.3 mg/kg Lomerizine,明显增加视神经头中的组织血流量和睫状后长动脉的血流量,静脉注射0.3 mg/kg时血压稍微降低,心率无变化.兔子静脉注射0.1 和0.3 mg/kg Lomerizine,抑制视神经头中的皮下灌注不足.局部缺血之前和再灌注后立即给药,Lomerizine（0.1 mg/kg和1 mg/kg,i.v.）再次剂量依赖性地降低大鼠视网膜中的视网膜损伤.在成人Piebald-Virol-Glaxo（PVG）大鼠中,Lomerizine（30 mg/kg,口服）在2周时减少继发性坏死和在3周时减少次级胱天蛋白酶-3的表达.雌性PVG Hooded大鼠口服30 mg/kg Lomerizine第4周,保护RGCs免受继发性死亡,但并不能完全恢复行为功能（视动性眼震）.
体内活性	在体外培养的大鼠视网膜神经细胞,用0.1 μM和1 μM Lomerizine处理,明显降低谷氨酸诱导的神经毒性。1 μM Lomerizine对大鼠培养的视网膜神经元中的N-甲基-D-天冬氨酸和海人酸诱导的类型的神经毒性显示出保护作用。
别名	盐酸洛美利嗪, Terranas, Lomerizine 2HCl, Lomerizine hydrochloride, KB-2796

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 15 mg/mL (27.7 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 49 mg/mL (90.5 mM)

溶液配制表

DMSO/Ethanol