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PD173212
很棒产品编号 T16448Cas号 217171-01-2
PD 173212是一种阻断 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel, Cav2.2)的阻滞剂。PD173212的腹腔注射给药(0.0017-1.7 μmol/kg)显著降低了2,4-二硝基苯磺酸(DNBS)诱导结肠炎小鼠的内脏超敏反应。
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PD173212
很棒 纯度: 99.54%
产品编号 T16448Cas号 217171-01-2
PD 173212是一种阻断 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel, Cav2.2)的阻滞剂。PD173212的腹腔注射给药(0.0017-1.7 μmol/kg)显著降低了2,4-二硝基苯磺酸(DNBS)诱导结肠炎小鼠的内脏超敏反应。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 206 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 798 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,860 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 653 | 现货 |
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- ¥ 140
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- ¥ 153
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- ¥ 150
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- ¥ 108
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PD 173212 is a blocker that blocks N-type voltage sensitive calcium channel (Cav2.2). PD173212 (0.0017-1.7 μmol/kg, Intraperitoneal Injection.) dose-dependently reduced DNBS-induced visceral hypersensitivity in mice. |
| 靶点活性 | VSCC:36 nM |
| 体外活性 | PD 173212 在重组B类(N型) Ca+2 通道上显示出强效阻断作用，IC50 为74 nM (N = 2)；在1 μM 浓度下对Na+ 通道的阻断率为8% (N = 4)，对K+ 通道的阻断率为10% (N = 4)，这些效果观察于上颈神经节神经元中。通过全细胞电压钳技术，PD 173212 对重组B类(N型)钙通道电流的阻断效果显著，阻断比例达到78±7.8% (IC50: 74 nM)[1]。 |
| 体内活性 | 本研究评估了选择性N型Cav2.2阻滞剂PD17321238在其内脏痛模型中的急性给药效应。测试（VMR评估）在DNBS注射后的第14天进行。PD173212（0.0017-1.7 μmol·kg^-1，i.p.）剂量依赖性地减轻了DNBS引起的内脏过敏反应。该化合物在0.017 μmol·kg^-1剂量下开始发挥效果，并且在剂量增加十倍时完全缓解了腹痛[2]。在声音诱发的癫痫模型中，PD173212（30 mg/kg，i.v.）显示出防止强直性发作的中等效力[1]。 |
| 分子量 | 599.85 |
| 分子式 | C38H53N3O3 |
| CAS No. | 217171-01-2 |
| Smiles | CC(C)C[C@H](N(C)Cc1ccc(cc1)C(C)(C)C)C(=O)N[C@@H](Cc1ccc(OCc2ccccc2)cc1)C(=O)NC(C)(C)C |
| 密度 | 1.053 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (150.04 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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