Mibefradil dihydrochloride

产品编号 T12032Cas号 116666-63-8

别名 Ro 40-5967 (dihydrochloride)|||米贝拉地尔|||盐酸米贝地尔

Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) 是一种钙离子通道抑制剂，选择性作用于 T 型 Ca2+通道，对 T 型和 L 型通道的IC50分别为 2.7 和 18.6 μM。

Mibefradil dihydrochloride

产品编号 T12032别名 Ro 40-5967 (dihydrochloride), 米贝拉地尔, 盐酸米贝地尔Cas号 116666-63-8

Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) 是一种钙离子通道抑制剂，选择性作用于 T 型 Ca2+通道，对 T 型和 L 型通道的IC50分别为 2.7 和 18.6 μM。

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 278	现货
5 mg	¥ 713	现货

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

"Mibefradil dihydrochloride"的相关化合物库

选择批次:

纯度:99.72%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

COA HPLC HNMR 产品操作手册

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性

产品描述	Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) is an blocker of calcium channel with moderate selectivity for T-type Ca2+ channels (T-type and L-type currents with IC50s of 2.7 μM and 18.6 μM, respectively).
靶点活性	Ca2+ channel, T-type:2.7 μM , Ca2+ channel, L-type:18.6 μM
体外活性	Mibefradil dihydrochloride 可可逆抑制T型和L型电流，其IC50值分别为2.7 μM和18.6 μM[1]。Mibefradil剂量依赖性地抑制了Orai1、Orai2和Orai3电流，其IC50对于Orai1、Orai2和Orai3通道分别为52.6 μM、14.1 μM和3.8 μM。外向外膜片实验表明，向细胞外表面灌流10-μM Mibefradil能完全阻断由2-APB诱发的Orai3电流和单通道活动。Mibefradil的胞内应用不影响Orai3通道活动。高浓度(>50 μM)的Mibefradil抑制了Ca2+释放，但对由刺激毛地黄素所引起的胞浆STIM1易位没有影响。Mibefradil对Orai通道的抑制与结构有关，其他结构不同的T型Ca2+通道阻断剂，如乙琥胺和ML218，对Orai通道无影响或影响极小。此外，Mibefradil抑制了细胞增殖，诱导了凋亡，并阻滞了细胞周期进程[3]。
体内活性	与生理盐水处理组相比，接受Mibefradil或Ethosuximide处理的大鼠在脊髓和背根神经节（DRG）中的CaV3.2表达显著降低。
细胞实验	Human Orai1-3 cDNAs in tetracycline-regulated pcDNA4/TO vectors were transfected into HEK293 T-REx cells with stromal interaction molecule 1 (STIM1) stable expression. The Orai currents were recorded by whole-cell and excised-membrane patch clamp. Ca2+?influx or release was measured by Fura-PE3/AM. Cell growth and death were monitored by WST-1, LDH assays and flow cytometry[3].
别名	Ro 40-5967 (dihydrochloride), 米贝拉地尔, 盐酸米贝地尔

化学信息

分子量	568.55
分子式	C₂₉H₄₀Cl₂FN₃O₃
CAS No.	116666-63-8

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 122 mg/mL (214.58 mM)

溶液配制表

H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7589 mL	8.7943 mL	17.5886 mL	87.9430 mL
5 mM	0.3518 mL	1.7589 mL	3.5177 mL	17.5886 mL
10 mM	0.1759 mL	0.8794 mL	1.7589 mL	8.7943 mL
20 mM	0.0879 mL	0.4397 mL	0.8794 mL	4.3972 mL
50 mM	0.0352 mL	0.1759 mL	0.3518 mL	1.7589 mL
100 mM	0.0176 mL	0.0879 mL	0.1759 mL	0.8794 mL