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Mibefradil dihydrochloride
很棒产品编号 T12032Cas号 116666-63-8
别名 盐酸米贝地尔, 米贝拉地尔, Ro 40-5967 (dihydrochloride)
Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) 是一种钙离子通道抑制剂，选择性作用于 T 型 Ca2+通道，对 T 型和 L 型通道的IC50分别为 2.7 和 18.6 μM。
Mibefradil dihydrochloride
很棒 纯度: 99.72%
产品编号 T12032 别名 盐酸米贝地尔, 米贝拉地尔, Ro 40-5967 (dihydrochloride)Cas号 116666-63-8
Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) 是一种钙离子通道抑制剂，选择性作用于 T 型 Ca2+通道，对 T 型和 L 型通道的IC50分别为 2.7 和 18.6 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 278 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 713 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) is an blocker of calcium channel with moderate selectivity for T-type Ca2+ channels (T-type and L-type currents with IC50s of 2.7 μM and 18.6 μM, respectively). |
| 靶点活性 | Ca2+ channel, T-type:2.7 μM , Ca2+ channel, L-type:18.6 μM |
| 体外活性 | Mibefradil dihydrochloride 可可逆抑制T型和L型电流，其IC50值分别为2.7 μM和18.6 μM[1]。Mibefradil剂量依赖性地抑制了Orai1、Orai2和Orai3电流，其IC50对于Orai1、Orai2和Orai3通道分别为52.6 μM、14.1 μM和3.8 μM。外向外膜片实验表明，向细胞外表面灌流10-μM Mibefradil能完全阻断由2-APB诱发的Orai3电流和单通道活动。Mibefradil的胞内应用不影响Orai3通道活动。高浓度(>50 μM)的Mibefradil抑制了Ca2+释放，但对由刺激毛地黄素所引起的胞浆STIM1易位没有影响。Mibefradil对Orai通道的抑制与结构有关，其他结构不同的T型Ca2+通道阻断剂，如乙琥胺和ML218，对Orai通道无影响或影响极小。此外，Mibefradil抑制了细胞增殖，诱导了凋亡，并阻滞了细胞周期进程[3]。 |
| 体内活性 | 与生理盐水处理组相比，接受Mibefradil或Ethosuximide处理的大鼠在脊髓和背根神经节（DRG）中的CaV3.2表达显著降低。 |
| 细胞实验 | Human Orai1-3 cDNAs in tetracycline-regulated pcDNA4/TO vectors were transfected into HEK293 T-REx cells with stromal interaction molecule 1 (STIM1) stable expression. The Orai currents were recorded by whole-cell and excised-membrane patch clamp. Ca2+?influx or release was measured by Fura-PE3/AM. Cell growth and death were monitored by WST-1, LDH assays and flow cytometry[3]. |
| 别名 | 盐酸米贝地尔, 米贝拉地尔, Ro 40-5967 (dihydrochloride) |
| 分子量 | 568.55 |
| 分子式 | C29H40Cl2FN3O3 |
| CAS No. | 116666-63-8 |
| Smiles | Cl.Cl.COCC(=O)O[C@]1(CCN(C)CCCc2nc3ccccc3[nH]2)CCc2cc(F)ccc2[C@@H]1C(C)C |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 122 mg/mL (214.58 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O
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SCI 文献
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