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Halofuginone hydrochloride

产品编号 T84443 CAS 1217623-74-9

别名: RU-19110 hydrochloride

Halofuginone hydrobromid (RU-19110)，Febrifugine的衍生物，作为脯氨酰-tRNA合成酶竞争性抑制剂，其Ki值为18.3 nM。该化合物特异性抑制I型胶原合成，并能通过降低TGF-β活性来减轻骨关节炎症状。同时，Halofuginone hydrobromid作为有效的肺血管扩张剂，通过激活Kv通道并阻断电压门控、受体操作与存储操作的Ca2+通道发挥作用。此外，它还具有抗疟疾、抗炎、抗癌及抗纤维化的多重生物活性。

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Halofuginone hydrochloride, CAS 1217623-74-9

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产品描述	Halofuginone hydrobromide (RU-19110), a derivative of Febrifugine, functions as a competitive inhibitor of prolyl-tRNA synthetase, displaying a K_i value of 18.3 nM. This compound effectively inhibits type-I collagen synthesis, providing therapeutic benefits in osteoarthritis (OA) by impeding TGF-β signaling. Additionally, it serves as a potent pulmonary vasodilator, mainly through the activation of Kv channels and the inhibition of various calcium channels including voltage-gated, receptor-operated, and store-operated ones. Beyond its vascular effects, Halofuginone hydrobromide exhibits a broad spectrum of biological activities, including anti-malarial, anti-inflammatory, anti-cancer, and anti-fibrotic properties, supported by multiple studies [1] [2] [3] [4] [5].
体外活性	Halofuginone hydrobromid 通过与脯氨酰-tRNA合成酶的活性位点相结合，竞争性抑制了该酶的活性，进而影响脯氨酸及tRNA的结合[1]。在KYSE70和A549细胞系中，经48小时处理后，Halofuginone hydrobromid的半抑制浓度(IC50)分别为1.6nM和58.9nM[1]。此外，对于NRF2蛋白，24小时内在同样的细胞系中，该化合物的IC50值分别为22.3nM和37.2nM。关于细胞整体蛋白质合成的影响，该化合物的IC50值在KYSE70和A549细胞中分别为22.6nM和45.7nM[1]。Halofuginone hydrobromid还能增强肺动脉平滑肌细胞(PASMC)中的电压门控K+ (Kv)电流，以及转染KCNA5基因后，通过KCNA5通道在HEK细胞中的K+电流。对于转染钙敏感受体基因的HEK细胞，该化合物在0.03-1μM浓度范围内，能抑制受体操纵的Ca2+内流(ROCE)及减少PASMC中钙池操纵的(SOCE)Ca2+内流[5]。
体内活性	Halofuginone hydrobromid (0.2, 0.5, 1或2.5 mg/kg；每隔一天腹腔内注射，连续1个月) 显著减缓了前交叉韧带横断(ACLT)小鼠的骨关节炎(OA)进展。低剂量(0.2或0.5 mg/kg)对软骨下骨影响较小，而高剂量(2.5 mg/kg)则会导致关节软骨中蛋白聚糖的损失[3]。此外，每日腹腔内注射Halofuginone hydrobromid (0.25 mg/kg，连续16天)能降低肿瘤中NRF2蛋白水平。尽管使用载体、Halofuginone hydrobromid (0.25 mg/kg，每日腹腔内注射)或单独顺铂治疗肿瘤体积无显著差异，但Halofuginone hydrobromid与顺铂联合治疗比单独应用任一药物更能显著抑制肿瘤体积[1]。此外，连续2周腹腔内注射Halofuginone (0.3mg/kg)可部分逆转小鼠已形成的肺动脉高压[5]。

别名	RU-19110 hydrochloride
分子量	451.14
分子式	C16H18BrCl2N3O3
CAS No.	1217623-74-9

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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