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NS-638 是一种 Ca2+ 通道阻滞剂,可阻断 K+ 刺激的细胞内 Ca2+ 升高,IC50值为3.4 μM。
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NS-638 是一种 Ca2+ 通道阻滞剂,可阻断 K+ 刺激的细胞内 Ca2+ 升高,IC50值为3.4 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 289 | 现货 | |
2 mg | ¥ 413 | 现货 | |
5 mg | ¥ 778 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,270 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 743 | 现货 |
产品描述 | NS-638 is a Ca2+-channel blocker. It can block K+-stimulated intracellular Ca2+-elevation (IC50: 3.4 μM). |
靶点活性 | Ca2+ channel:3.4 μM |
体外活性 | NS-638以剂量依赖性抑制鸡脑皮层突触体内钾激活的[45 Ca2+]摄取和2-氨基-3-(3-羟基-5-甲基异噁唑-4-基)丙酸(AMPA)激活的[3H]GABA释放(IC50分别为2.3和4.3μM)。在培养的小脑颗粒细胞中,钾激活的细胞内Ca2+升高同样被等效阻断(IC50为3.4μM)。在此浓度下,观察到在钾去极化的豚鼠十二指肠肌中,Ca2+诱导的收缩未见影响。NS-638可逆地阻断培养的鸡背根神经节细胞中的N型和L型Ca2+通道(1-30μM)。 |
体内活性 | 在小鼠中脑动脉阻塞模型中,NS-638以(50 mg/kg, i.p.)的剂量于缺血后1小时和6小时以及随后两天每天一次给药,使得总梗塞体积减少了48%。然而,在鼠麝模型的双侧颈动脉阻塞实验中,该化合物未显示出对缺血性神经元损伤的保护作用。 |
细胞实验 | NS-638 is prepared in 1% DMSO and 1% ethanol. The effect of NS-638 on neuronal Ca2+-channels is evaluated using whole cell patch clamp techniques[1]. |
别名 | NS 638 |
分子量 | 325.72 |
分子式 | C15H11ClF3N3 |
CAS No. | 150493-34-8 |
Smiles | Nc1nc2cc(ccc2n1Cc1ccc(Cl)cc1)C(F)(F)F |
密度 | 1.45g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (168.86 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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