Gabapentin enacarbil (XP-13512) is a prodrug for the anticonvulsant and analgesic drug gabapentin. Gabapentin enacarbil provides sustained dose-proportional exposure to gabapentin and predictable bioavailability.

Gabapentin enacarbil 在Caco-2细胞单层中展现了从顶向基底的主动转运能力，以及在人造膜上的pH依赖性被动渗透性。XP13512抑制了表达单羧酸运输蛋白1型的人类胚胎肾细胞对(14)C-乳酸的摄取，并且通过液相色谱-串联质谱分析确认了这些细胞对前药物的直接摄取。XP13512还抑制了过表达人类依赖钠的多维生素转运器（SMVT）的中国仓鼠卵巢细胞对(3)H-生物素的摄取[1]。

在对健康志愿者（共136名受试者）进行的4项研究中，比较了Gabapentin enacarbil即释放和缓释配方与口服Gabapentin的药代动力学。Gabapentin enacarbil即释放（最高单剂量2800mg及每日两次2100mg）的吸收良好（基于Gabapentin尿液回收率>68%），迅速转化为Gabapentin，并提供了剂量比例暴露。相比之下，口服Gabapentin的吸收随剂量增加而减少，至1200mg时<27%。与600mg Gabapentin相比，等摩尔的Gabapentin enacarbil缓释剂量提供了更长时间的Gabapentin暴露（达到最高浓度时间，8.4比2.7小时）和更高的生物利用度（74.5%比36.6%）[2]。