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JTV-519 是一种 Ca2+ 依赖性阻滞剂,通过稳定兰尼碱受体来防止缺血性心脏和骨骼肌 (SkM) 中的肌质网异常 Ca(2+) 泄漏。
JTV-519 是一种 Ca2+ 依赖性阻滞剂,通过稳定兰尼碱受体来防止缺血性心脏和骨骼肌 (SkM) 中的肌质网异常 Ca(2+) 泄漏。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 385 | 现货 | |
5 mg | ¥ 783 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,820 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,690 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
500 mg | ¥ 8,720 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 813 | 现货 |
产品描述 | JTV-519 is a Ca2+-dependent blocker and prevents abnormal Ca(2+) leak from the sarcoplasmic reticulum in the ischemic heart and skeletal muscle (SkM) by stabilizing the ryanodine receptors. |
体外活性 | 在孤立的心脏和骨骼肌(SkM)肌浆网(SR)微粒中,K201降低了SR Ca(2+)装载的速率,这暗示了可能的SERCA阻断和/或RyR激动作用。在200、2和0.25 µM Ca(2+)环境中孵育微粒所测量的,K201展现出对SERCA依赖的ATP酶活性的Ca(2+)-依赖性抑制,其半最大抑制剂量(IC50)分别估计为心肌为130、19和9 µM,SkM SR为104、13和5 µM。在≥5 µM浓度时,K201增强了SkM微粒中RyR1介导的Ca(2+)释放。最大剂量80 µM的K201引起的SkM SR Ca(2+)释放增加约为RyR激动剂咖啡因引起增加的37%。K201(≥5 µM)增加了重组到双层中的SkM的非常活跃("高活性")RyR1的开放概率(Po),但对"低活性"通道无影响。同样,在收缩Ca(2+)条件下(约5 µM;通道处于Po约0.3),K201激活了心脏RyR2,但在舒张Ca(2+)条件下(约100 nM;Po<0.01)则无此效应。 |
别名 | K-201, K 201, JTV-519, JTV 519 |
分子量 | 461.06 |
分子式 | C25H33ClN2O2S |
CAS No. | 1038410-88-6 |
Smiles | Cl.O=C(N1CC2=CC(OC)=CC=C2SCC1)CCN3CCC(CC=4C=CC=CC4)CC3 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (54.22 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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