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Ajmalicine (Raubasine) 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂,优先阻断 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor)。Ajmalicine 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂,IC50 为 72.3 μM。Ajmalicine 还可用于降压、蛇毒,具有镇静活性。
Ajmalicine (Raubasine) 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂,优先阻断 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor)。Ajmalicine 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂,IC50 为 72.3 μM。Ajmalicine 还可用于降压、蛇毒,具有镇静活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 413 | 现货 | |
5 mg | ¥ 993 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,890 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,550 | 现货 |
产品描述 | Ajmalicine (Raubasine) (Raubasine) is a potent adrenolytic agent which preferentially blocks α1-adrenoceptor. Ajmalicine is an reversible but non-competitive nicotine receptor full inhibitor, IC50 = 72.3 μM. Ajmalicine also can be used as anti-hypertensive, and serpentine, with sedative activity。 |
体外活性 | Ajmalicine相较于α2-肾上腺素受体,更倾向于阻断α1-肾上腺素受体[1]。Ajmalicine以浓度依赖的方式抑制收缩,IC50=72.3 ± 22.5 μM[2]。Ajmalicine主要在突触后位点发挥作用,与去甲肾上腺素竞争性拮抗突触后alpha-肾上腺素受体的效应,其pA2值为6.57,并阻断clonidine的抑制效应,其pA2值为6.2[3]。 |
体内活性 | Ajmalicine 阻断电刺激导致的加压作用,并且能抵抗交感神经刺激。Ajmalicine (0.5-4 mg/kg) 显著地、剂量依赖性地抑制了对去甲肾上腺素的加压反应[1]。 |
别名 | 阿吗里新, Raubasine, Lamuran, Delta-Yohimbine, Ajmalicin |
分子量 | 352.43 |
分子式 | C21H24N2O3 |
CAS No. | 483-04-5 |
Smiles | [H][C@@]12C[C@]3([H])C(=CO[C@@H](C)[C@@]3([H])CN1CCc1c2[nH]c2ccccc12)C(=O)OC |
密度 | 1.3g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 2.5 mg/mL (7.09 mM) | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
DMSO
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中药材名称 | 中药材拉丁名 | 性 | 味 | 归经 |
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长春花 | Catharanthus roseus(L.)G. Don, Catharanthus roseus(L.)G. Don. cv. Flavus | 寒 | 苦 | 肝, 肾 |
光亮萝芙木 | Rauvolfiaverticillata(Lour.)Baill. | 凉 | 苦, 微辛 | |
海南萝芙木 | Rauvolfia verticillata | 凉 | 苦, 微辛 | |
椭圆钩藤 | Uncaria rhynchophylla(Miq.)Miq.ex Havil, Uncaria macrophylla Wall., Uncaria hirsuta Havil., Uncaria sinensis(Oliv.) Havil., Uncaria sessilifructus Roxb. | 凉 | 甘 | 肝, 心包 |
印度萝芙木 | Rauvolfia serpentina (L.) Benth. ex Kurz | |||
云南萝芙木 | Rauvolfia verticillata (Lour.) Baill. | 凉 | 苦, 微辛 |
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