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Conopeptide rho-TIA为从掠食性海螺Conus tulipa毒液中提炼的多肽,对人类α1B-Adrenergic Receptor呈现非竞争性抑制作用,同时对α1A-Adrenergic Receptor和α1D-Adrenergic Receptor表现出竞争性抑制。Conopeptide rho-TIA与这些亚型的结合特性可能对开发针对α1-Adrenergic Receptor亚型的选择性新药具有参考价值。
Conopeptide rho-TIA为从掠食性海螺Conus tulipa毒液中提炼的多肽,对人类α1B-Adrenergic Receptor呈现非竞争性抑制作用,同时对α1A-Adrenergic Receptor和α1D-Adrenergic Receptor表现出竞争性抑制。Conopeptide rho-TIA与这些亚型的结合特性可能对开发针对α1-Adrenergic Receptor亚型的选择性新药具有参考价值。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | Conopeptide rho-TIA, a peptide from Conus tulipa venom, acts as a selective, noncompetitive inhibitor at the human α1B-Adrenergic Receptor and as a competitive inhibitor at the α1A and α1D-Adrenergic Receptors. Binding to these subtypes, conopeptide rho-TIA may inform the creation of new α1-Adrenergic Receptor subtype-selective drugs [1]. |
体外活性 | Conopeptide rho-TIA(100 nM, 24-48小时)与人体α1B-Adrenergic受体产生非竞争性、可逆的相互作用,暗示这种化合物可能作为一个异位抑制剂 [1]。此外,Conopeptide rho-TIA(30 nM, 2小时)对于α1B-Adrenergic受体也表现出非竞争性抑制作用,在α1A-Adrenergic和α1D-Adrenergic受体亚型上则呈现竞争性抑制 [1]。同时,Conopeptide rho-TIA(10 μM, 单次处理)能够抑制由去甲肾上腺素激发的α1肾上腺素受体介导的细胞内Ca2+浓度升高,而对α2肾上腺素受体介导的突触前反应无影响 [2]。 |
分子量 | 2390.88 |
分子式 | C105H160N36O21S4 |
CAS No. | 381725-58-2 |
存储 | keep away from moisture | Shipping with blue ice. |
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