Levobetaxolol hydrochloride

产品编号 T6565Cas号 116209-55-3

别名 Betaxon, (S)-Betaxolol hydrochloride, AL-1577A, 左旋倍他洛尔, Levobetaxolol HCl

Levobetaxolol hydrochloride ((S)-Betaxolol hydrochloride) 是 β-肾上腺素能受体抑制剂 (β阻滞剂) 。它具有降低眼压的作用，可用于研究青光眼。

Levobetaxolol hydrochloride

产品编号 T6565别名 Betaxon, (S)-Betaxolol hydrochloride, AL-1577A, 左旋倍他洛尔, Levobetaxolol HClCas号 116209-55-3

Levobetaxolol hydrochloride ((S)-Betaxolol hydrochloride) 是 β-肾上腺素能受体抑制剂 (β阻滞剂) 。它具有降低眼压的作用，可用于研究青光眼。

规格	价格	库存
5 mg	¥ 108	现货
10 mg	¥ 141	现货
25 mg	¥ 238	现货
50 mg	¥ 395	现货
100 mg	¥ 581	现货
500 mg	¥ 1,450	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 145	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Levobetaxolol hydrochloride ((S)-Betaxolol hydrochloride) is a beta-adrenergic receptor inhibitor (beta blocker), used to lower the pressure in the eye in treating conditions such as glaucoma.
靶点活性	β1-adrenoceptor:0.76 nM(Ki), β2-adrenoceptor:32.6 nM(Ki)
体外活性	Levobetaxolol 在克隆的人类β1和β2受体上，以及豚鼠心房β1、气管β2和大鼠结肠β3受体上显著抑制功能活动，相应的IC50分别为33.2 nM、2970 nM和709 nM。Levobetaxolol（Ki = 16.4 nM）在抑制异丙肾上腺素诱导的人类非色素性睫状上皮细胞中cAMP产生上，比dextrobetaxolol（Ki = 2.97 μM）更为有效。Levobetaxolol（局部应用）已被证明能够达到眼睛后部，以足够的量保护视网膜神经节细胞免受各种类型的损伤。Levobetaxolol通过IC50为29.5 μM在大鼠皮层上置换 [3H]-nitrendipine 以针对L型电压依赖性钙通道受体，其还降低了NMDA刺激的45Ca2+流入47.3%。Levobetaxolol（局部应用）减少了由缺血/再灌注引起的b波幅度。
体内活性	Levobetaxolol(150 mg/eye)相较于右旋贝他洛尔有更强的效能，能在有意识的眼高压猕猴中降低眼内压25.9%。[1] Levobetaxolol(20 mg/kg)显著保护视网膜功能，并在光损伤性视网膜病变的大鼠模型中使视网膜色素上皮层和外核层显著增厚。此外，Levobetaxolol(20 mg/kg)使bFGF的表达增加10倍，而CNTF mRNA的表达增加2倍，这些营养因子已被证明能在多种物种中抑制视网膜退化。[3]
别名	Betaxon, (S)-Betaxolol hydrochloride, AL-1577A, 左旋倍他洛尔, Levobetaxolol HCl

化学信息

分子量	343.89
分子式	C₁₈H₂₉NO₃·HCl
CAS No.	116209-55-3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (145.4 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 64 mg/mL (186.1 mM)

H2O: 63 mg/mL (183.2 mM)

溶液配制表

DMSO/H2O/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.9079 mL	14.5395 mL	29.0791 mL	145.3953 mL
5 mM	0.5816 mL	2.9079 mL	5.8158 mL	29.0791 mL
10 mM	0.2908 mL	1.4540 mL	2.9079 mL	14.5395 mL
20 mM	0.1454 mL	0.7270 mL	1.4540 mL	7.2698 mL
50 mM	0.0582 mL	0.2908 mL	0.5816 mL	2.9079 mL
100 mM	0.0291 mL	0.1454 mL	0.2908 mL	1.4540 mL