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Naftopidil
很棒产品编号 T0696Cas号 57149-07-2
别名 萘哌地尔, KT-611, BM-15275
Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。
Naftopidil
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产品编号 T0696 别名 萘哌地尔, KT-611, BM-15275Cas号 57149-07-2
Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 153 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 326 | 现货 | |
| 1 g | ¥ 528 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 395 | 现货 |
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与"Naftopidil"相关的抑制剂
Octopamine hydrochloride
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- ¥ 333
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- ¥ 258
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- ¥ 133
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- ¥ 291
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Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。
5-HT ReceptorAChRAdrenergic ReceptorHistamine ReceptorNorepinephrineSerotonin TransporterSigma receptorSodium ChannelTrk receptor
- ¥ 195
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- ¥ 189
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- ¥ 115
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- ¥ 326
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- ¥ 245
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Naftopidil (KT-611) (INN, marketed under the brand name Flivas), an antihypertensive medicine, is used as a selective α1-adrenergic receptor antagonist or α-blocker. |
| 靶点活性 | α1B-adrenoceptor:20 nM(Ki), α1A-adrenoceptor:3.7 nM(Ki), α1D-adrenoceptor:1.2 nM(Ki) |
| 体外活性 | Naftopidil在选择性上显著偏向alpha 1d-肾上腺素受体，其亲和力大约是对alpha 1a-及alpha 1b-肾上腺素受体亚型的3倍和17倍。[1] 在雄激素敏感和不敏感的人类前列腺癌细胞系中，Naftopidil呈现出生长抑制效果，并在PC-3细胞中诱导p21(cip1)表达。[2] 在所有研究的恶性间皮瘤细胞中，Naftopidil都能诱导凋亡。Naftopidil诱导凋亡作用和 α1-肾上腺素受体阻断剂prazosin类似。GF109203X能抑制Naftopidil引起的细胞活性下降，但对prazosin引起的活性下降影响较小。[3] Naftopidil是一种alpha 1-肾上腺素受体拮抗剂，可浓度依赖性地抑制胶原诱导的Ca2+动员，在40 mM浓度下最大抑制率为22.9%。Naftopidil亦可浓度依赖性地抑制肾上腺素诱导的[Ca2+]i升高（30 mM doxazosin），同样能显著抑制血小板聚集。[4] Naftopidil（0.3, 1, 和 3 μM）能以浓度依赖性方式抑制5-HT诱导的膀胱收缩，并且抑制5-HT(2A)及5-HT(2)受体激动剂诱导的膀胱收缩作用。Naftopidil与人5-HT(2A)及5-HT(2B)受体结合，其pKi值分别为6.55和7.82。[5] |
| 体内活性 | Naftopidil在麻醉犬模型中选择性地抑制由苯肾上腺素引起的前列腺压升高，与平均血压相比有显著差异。[1] 在大鼠中，Naftopidil通过阻断5-HT(2A)和5-HT(2B)受体，抑制5-HT诱导的膀胱收缩。[5] |
| 别名 | 萘哌地尔, KT-611, BM-15275 |
| 分子量 | 392.49 |
| 分子式 | C24H28N2O3 |
| CAS No. | 57149-07-2 |
| Smiles | O(CC(CN1CCN(CC1)C2=C(OC)C=CC=C2)O)C=3C4=C(C=CC3)C=CC=C4 |
| 密度 | 1.184 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 75 mg/mL (191.09 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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