Naftopidil

产品编号 T0696Cas号 57149-07-2

别名 KT-611|||萘哌地尔|||BM-15275

Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

Naftopidil

产品编号 T0696别名 KT-611, 萘哌地尔, BM-15275Cas号 57149-07-2

规格	价格	库存
100 mg	¥ 153	现货
500 mg	¥ 326	现货
1 g	¥ 528	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 395	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Naftopidil (KT-611) (INN, marketed under the brand name Flivas), an antihypertensive medicine, is used as a selective α1-adrenergic receptor antagonist or α-blocker.
靶点活性	α1A-adrenoceptor:3.7 nM(Ki), α1D-adrenoceptor:1.2 nM(Ki), α1B-adrenoceptor:20 nM(Ki)
体外活性	Naftopidil在选择性上显著偏向alpha 1d-肾上腺素受体，其亲和力大约是对alpha 1a-及alpha 1b-肾上腺素受体亚型的3倍和17倍。[1] 在雄激素敏感和不敏感的人类前列腺癌细胞系中，Naftopidil呈现出生长抑制效果，并在PC-3细胞中诱导p21(cip1)表达。[2] 在所有研究的恶性间皮瘤细胞中，Naftopidil都能诱导凋亡。Naftopidil诱导凋亡作用和 α1-肾上腺素受体阻断剂prazosin类似。GF109203X能抑制Naftopidil引起的细胞活性下降，但对prazosin引起的活性下降影响较小。[3] Naftopidil是一种alpha 1-肾上腺素受体拮抗剂，可浓度依赖性地抑制胶原诱导的Ca2+动员，在40 mM浓度下最大抑制率为22.9%。Naftopidil亦可浓度依赖性地抑制肾上腺素诱导的[Ca2+]i升高（30 mM doxazosin），同样能显著抑制血小板聚集。[4] Naftopidil（0.3, 1, 和 3 μM）能以浓度依赖性方式抑制5-HT诱导的膀胱收缩，并且抑制5-HT(2A)及5-HT(2)受体激动剂诱导的膀胱收缩作用。Naftopidil与人5-HT(2A)及5-HT(2B)受体结合，其pKi值分别为6.55和7.82。[5]
体内活性	Naftopidil在麻醉犬模型中选择性地抑制由苯肾上腺素引起的前列腺压升高，与平均血压相比有显著差异。[1] 在大鼠中，Naftopidil通过阻断5-HT(2A)和5-HT(2B)受体，抑制5-HT诱导的膀胱收缩。[5]
别名	KT-611, 萘哌地尔, BM-15275

化学信息

分子量	392.49
分子式	C₂₄H₂₈N₂O₃
CAS No.	57149-07-2

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 75 mg/mL (191.09 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.5478 mL	12.7392 mL	25.4784 mL	127.3918 mL
5 mM	0.5096 mL	2.5478 mL	5.0957 mL	25.4784 mL
10 mM	0.2548 mL	1.2739 mL	2.5478 mL	12.7392 mL
20 mM	0.1274 mL	0.6370 mL	1.2739 mL	6.3696 mL
50 mM	0.0510 mL	0.2548 mL	0.5096 mL	2.5478 mL
100 mM	0.0255 mL	0.1274 mL	0.2548 mL	1.2739 mL