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Naftopidil

Rating icon 很棒
产品编号 T0696Cas号 57149-07-2
别名 萘哌地尔, KT-611, BM-15275

Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性,可用于研究前列腺增生。

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纯度: 99.97%
产品编号 T0696 别名 萘哌地尔, KT-611, BM-15275Cas号 57149-07-2

Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性,可用于研究前列腺增生。

规格价格库存数量
100 mg
¥ 153
现货
500 mg
¥ 326
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1 g
¥ 528
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 395
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产品介绍

生物活性
产品描述
Naftopidil (KT-611) (INN, marketed under the brand name Flivas), an antihypertensive medicine, is used as a selective α1-adrenergic receptor antagonist or α-blocker.
靶点活性
α1B-adrenoceptor:20 nM(Ki), α1A-adrenoceptor:3.7 nM(Ki), α1D-adrenoceptor:1.2 nM(Ki)
体外活性
Naftopidil在选择性上显著偏向alpha 1d-肾上腺素受体,其亲和力大约是对alpha 1a-及alpha 1b-肾上腺素受体亚型的3倍和17倍。[1] 在雄激素敏感和不敏感的人类前列腺癌细胞系中,Naftopidil呈现出生长抑制效果,并在PC-3细胞中诱导p21(cip1)表达。[2] 在所有研究的恶性间皮瘤细胞中,Naftopidil都能诱导凋亡。Naftopidil诱导凋亡作用和 α1-肾上腺素受体阻断剂prazosin类似。GF109203X能抑制Naftopidil引起的细胞活性下降,但对prazosin引起的活性下降影响较小。[3] Naftopidil是一种alpha 1-肾上腺素受体拮抗剂,可浓度依赖性地抑制胶原诱导的Ca2+动员,在40 mM浓度下最大抑制率为22.9%。Naftopidil亦可浓度依赖性地抑制肾上腺素诱导的[Ca2+]i升高(30 mM doxazosin),同样能显著抑制血小板聚集。[4] Naftopidil(0.3, 1, 和 3 μM)能以浓度依赖性方式抑制5-HT诱导的膀胱收缩,并且抑制5-HT(2A)及5-HT(2)受体激动剂诱导的膀胱收缩作用。Naftopidil与人5-HT(2A)及5-HT(2B)受体结合,其pKi值分别为6.55和7.82。[5]
体内活性
Naftopidil在麻醉犬模型中选择性地抑制由苯肾上腺素引起的前列腺压升高,与平均血压相比有显著差异。[1] 在大鼠中,Naftopidil通过阻断5-HT(2A)和5-HT(2B)受体,抑制5-HT诱导的膀胱收缩。[5]
别名萘哌地尔, KT-611, BM-15275
化学信息
分子量392.49
分子式C24H28N2O3
CAS No.57149-07-2
SmilesO(CC(CN1CCN(CC1)C2=C(OC)C=CC=C2)O)C=3C4=C(C=CC3)C=CC=C4
密度1.184 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 75 mg/mL (191.09 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5478 mL12.7392 mL25.4784 mL127.3918 mL
5 mM0.5096 mL2.5478 mL5.0957 mL25.4784 mL
10 mM0.2548 mL1.2739 mL2.5478 mL12.7392 mL
20 mM0.1274 mL0.6370 mL1.2739 mL6.3696 mL
50 mM0.0510 mL0.2548 mL0.5096 mL2.5478 mL
100 mM0.0255 mL0.1274 mL0.2548 mL1.2739 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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