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(RS)-ICI-118551 Hydrochloride
产品编号 T6860Cas号 1217094-53-5
别名 ICI-118,551
ICI-118551 Hydrochloride (ICI-118,551) 是一种高度选择性的 β2-adrenergic receptor 拮抗剂，对 β2、β1 和 β3 受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。
(RS)-ICI-118551 Hydrochloride
产品编号 T6860 别名 ICI-118,551Cas号 1217094-53-5
ICI-118551 Hydrochloride (ICI-118,551) 是一种高度选择性的 β2-adrenergic receptor 拮抗剂，对 β2、β1 和 β3 受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,300 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,750 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 7,480 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 13,600 | 现货 |
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Octopamine hydrochloride
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- ¥ 195
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- ¥ 133
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Labetalol hydrochloride (Sch-15719W) 是混合的α/β肾上腺素能拮抗剂，可用于研究高血压。
- ¥ 122
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- ¥ 245
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | ICI-118551 Hydrochloride (ICI-118,551) is a highly selective β2-adrenergic receptor antagonist with Ki values of 0.7, 49.5 and 611 nM for β2, β1 and β3 receptors, respectively. |
| 靶点活性 | β3-adrenoceptor:611nM(Ki), β2-adrenoceptor:0.7nM(Ki), β1-adrenoceptor:49.5nM(Ki) |
| 体外活性 | ICI-118551通过抑制cAMP积累50%（IC50 = 1.7 mM）[1]来发挥作用。药理学实验证明，ICI 118551通过beta(2)-肾上腺素受体/G(i/o)蛋白依赖的途径促进内皮NO产生，从而引起去甲肾上腺素剂量反应曲线向右偏移，这一结果在beta-肾上腺素受体和内皮型NO合酶敲除小鼠中得到证实。ICI 118551在正常氧合和低氧状态下的独立灌注肺模型中增加肺部血管腔直径并降低肺动脉压[2]。ICI 118551 具有高beta(2)AR数量和增加的G(i)水平的转基因小鼠具有正常的基础收缩性，但对ICI 118,551表现出相似的负性肌力反应。在使用腺病毒过表达人类beta(2)AR的兔心肌细胞中，ICI 118,551的负性收缩效应得到增强。在人类、兔和小鼠心肌细胞中，经过百日咳毒素处理以灭活G(i)后，ICI-118551可以阻断负性肌力效应，而G(i)alpha(2)的过表达在正常大鼠心肌细胞中重新引发该效应[5]。 |
| 体内活性 | 治疗1周后，ICI 118,551对β1受体介导的电机械收缩周期(QS2I)缩短、收缩压上升和肾素水平上升无效，而这些反应在propranolol作用下，剂量因子增加8倍后被阻断。ICI 118,551和propranolol均等地阻断了β2受体介导的舒张压下降和去甲肾上腺素上升。通过ICI 118,551的β2选择性阻断，可降低血压[4]。 |
| 细胞实验 | Binding reactions are carried out by incubating 60 μg of membranes with 10 nM [3H]dihydroalprenolol hydrochloride and different concentrations of ICI 118,551. After a two hour incubation at room-temperature, the binding reactions are terminated by rapid filtration over glass fiber filters. Radioactivity in the filters is then quantified using a liquid scintillation counter. Non-specific binding is determined in the presence of 1 μM alprenolol. Binding data are analyzed with GraphPad Prism software. (Only for Reference) |
| 别名 | ICI-118,551 |
| 分子量 | 313.86 |
| 分子式 | C17H27NO2·HCl |
| CAS No. | 1217094-53-5 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 27 mg/mL (86 mM) H2O: 19 mg/mL (60.5 mM) DMSO: 58 mg/mL (184.8 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/Ethanol/DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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