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BRL 44408 Maleate 是一种高效性 α2A-肾上腺素受体拮抗剂,具有抗抑郁和镇痛活性,可降低脂多糖 (LPS) 诱导的表达,通过抑制小鼠丝裂原活化蛋白激酶激酶/细胞外调节蛋白激酶信号通路来减轻内源性脂多糖诱导的急性肺损伤。
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BRL 44408 Maleate 是一种高效性 α2A-肾上腺素受体拮抗剂,具有抗抑郁和镇痛活性,可降低脂多糖 (LPS) 诱导的表达,通过抑制小鼠丝裂原活化蛋白激酶激酶/细胞外调节蛋白激酶信号通路来减轻内源性脂多糖诱导的急性肺损伤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 612 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,330 | 现货 |
产品描述 | BRL 44408 Maleate is a potent α2A-adrenoceptor antagonist with antidepressant and analgesic activity that reduces lipopolysaccharide (LPS)-induced expression and attenuates endogenous lipopolysaccharide-induced acute lung injury through inhibition of the mitogen-activated protein kinase kinase/extracellularly regulated protein kinase signaling pathway in mice. |
靶点活性 | α2A-adrenoceptor:8.5 nM (Ki), α2A-adrenoceptor:7.9 nM (K (B)) |
体外活性 | BRL 44408 Maleate Salt 是一种有效的 (Ki=8.5 nM) 和选择性 (>50 倍) α2A-肾上腺素能受体拮抗剂 (K(B)=7.9 nM)。[1] |
体内活性 | 在大鼠中,BRL 44408 Maleate Salt 穿透中枢神经系统,导致脑和血浆峰浓度分别为 586 ng/g 和 1124 ng/ml。在药效学测定中,用 BRL 44408 Maleate Salt 对在固定比率 30 操作反应范式下反应的大鼠进行预处理导致可乐定剂量-反应曲线右移,这种效应表明体内 α2-肾上腺素能受体拮抗作用。[1] |
别名 | BRL44408 Maleate, BRL 44408 马来酸盐 |
分子量 | 331.37 |
分子式 | C17H21N3O4 |
CAS No. | 681806-46-2 |
Smiles | C(=C\C(O)=O)\C(O)=O.CC1C=2C(CN1CC=3NCCN3)=CC=CC2 |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL(60.36 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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