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JP1302 是一种具有选择性的 α2C 肾上腺受体拮抗剂,其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM,Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁活性,可破坏 FACT 复合物并降解组蛋白H1,可用于研究神经精神障碍、急性肾功能衰竭和肾损伤。
JP1302 是一种具有选择性的 α2C 肾上腺受体拮抗剂,其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM,Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁活性,可破坏 FACT 复合物并降解组蛋白H1,可用于研究神经精神障碍、急性肾功能衰竭和肾损伤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 375 | 现货 | |
5 mg | ¥ 830 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,990 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,700 | 现货 |
产品描述 | JP1302 is a selective α2C adrenoceptor antagonist with a Kb value of 16 nM and a Ki of 28 nM for human α2C receptors.JP1302 has antidepressant activity, disrupts the FACT complex and degrades histone H1.JP1302 has been used in the study of neuropsychiatric disorders, acute renal failure, and renal injury. |
体外活性 | JP1302与α2A或α2B相比,展现出约100倍的更高亲和力。[1] |
体内活性 | JP1302(5μmol/kg;一次性;Sprague-Dawley大鼠)能够完全逆转由致精神病化合物NMDA受体拮抗剂,苯环利定引起的Sprague-Dawley大鼠PPI(预脉冲抑制)受损,Wistar大鼠亦观察到相似结果。[1] 同时,JP1302(1-10μmol/kg)在FST(强迫游泳测试)中减少大鼠的不动时间,与使用10-30μmol/kg抗抑郁化合物Desipramine所见效果相似。[1] 在对Sprague Dawley雄性大鼠实施缺血诱导前5分钟以静脉注射的方式预先处理JP1302(3mg/kg),并在再灌注开始后45分钟进行一次性后处理,结果显示,JP1302显著改善大鼠在再灌注24小时后的肾脏功能损伤。JP-1302的术后给药显著改善了肾功能障碍,减少了组织损伤,降低了凋亡细胞及促炎细胞因子mRNA的表达。[3] |
分子量 | 368.47 |
分子式 | C24H24N4 |
CAS No. | 80259-18-3 |
Smiles | N(C=1C2=C(N=C3C1C=CC=C3)C=CC=C2)C4=CC=C(C=C4)N5CCN(C)CC5 |
密度 | 1.227g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 44.14 mg/mL |
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