JP1302

产品编号 T22882Cas号 80259-18-3

别名

JP1302 是一种具有选择性的 α2C 肾上腺受体拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁活性，可破坏 FACT 复合物并降解组蛋白H1，可用于研究神经精神障碍、急性肾功能衰竭和肾损伤。

产品编号 T22882Cas号 80259-18-3

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生物活性

产品描述	JP1302 is a selective α2C adrenoceptor antagonist with a Kb value of 16 nM and a Ki of 28 nM for human α2C receptors.JP1302 has antidepressant activity, disrupts the FACT complex and degrades histone H1.JP1302 has been used in the study of neuropsychiatric disorders, acute renal failure, and renal injury.
体外活性	JP1302与α2A或α2B相比，展现出约100倍的更高亲和力。[1]
体内活性	JP1302（5μmol/kg；一次性；Sprague-Dawley大鼠）能够完全逆转由致精神病化合物NMDA受体拮抗剂，苯环利定引起的Sprague-Dawley大鼠PPI（预脉冲抑制）受损，Wistar大鼠亦观察到相似结果。[1] 同时，JP1302（1-10μmol/kg）在FST（强迫游泳测试）中减少大鼠的不动时间，与使用10-30μmol/kg抗抑郁化合物Desipramine所见效果相似。[1] 在对Sprague Dawley雄性大鼠实施缺血诱导前5分钟以静脉注射的方式预先处理JP1302（3mg/kg），并在再灌注开始后45分钟进行一次性后处理，结果显示，JP1302显著改善大鼠在再灌注24小时后的肾脏功能损伤。JP-1302的术后给药显著改善了肾功能障碍，减少了组织损伤，降低了凋亡细胞及促炎细胞因子mRNA的表达。[3]

化学信息

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度信息	DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 44.14 mg/mL