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LP99 是一种表观遗传探针,可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂,对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。
LP99 是一种表观遗传探针,可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂,对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 357 | 现货 | |
5 mg | ¥ 888 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,510 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,520 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 987 | 现货 |
产品描述 | LP99 is an epigenetic probe. LP99 disrupts the binding of BRD7 and BRD9 to chromatin in cells. LP99 is an effective and selective inhibitor of the BRD7 and BRD9 bromodomains (Kd: 99 nM against BRD9). |
靶点活性 | BRD9:(kd)99 nM |
体外活性 | LP99 (0.8 μM) 干扰 BRD9 与染色质的相互作用。添加 LP99 以剂量依赖的方式降低了在 H3.3 和 H4 体系中 BRD7 和 BRD9 的 BRET,对于两种组蛋白,其细胞内 IC50 值均处于低μM范围。LP99 还以剂量依赖的方式抑制 THP-1 细胞中 IL-6 的分泌。在 U2OS 细胞中进行的 24 小时和 72 小时的细胞毒性测试显示,当浓度 <33 μM 时,该抑制剂未表现出毒性。 |
分子量 | 516.05 |
分子式 | C26H30ClN3O4S |
CAS No. | 1808951-93-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 22.5 mg/mL (43.6 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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