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I-CBP112 hydrochloride
产品编号 T4247Cas号 2147701-33-3
别名
I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。
I-CBP112 hydrochloride
产品编号 T4247Cas号 2147701-33-3
I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 798 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 1,450 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,410 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,590 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,820 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,930 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,560 | 现货 |
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化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | I-CBP112 is a selective inhibitor of the bromodomain-containing transcription factors. I-CBP112 (1 mM) has little activity against other bromodomains. I-CBP112 targets the CBP/p300 bromodomains. I-CBP112 significantly reduced the leukemia-initiating potential of MLL-AF9(+) acute myeloid leukemia cells in a dose-dependent manner in vitro and in vivo. Interestingly, I-CBP112 increased the cytotoxic activity of BET bromodomain inhibitor JQ1 as well as doxorubicin. |
| 体外活性 | I-CBP112显著增加了p300对于组蛋白H3K18和H3K23位点的乙酰化水平。对H3K18ac的刺激约为3倍，并且还促进了CBP对这些相同位点以及H4K5的乙酰化作用。I-CBP112对CBP和p300介导的H3K18乙酰化激活的EC50大约为2 μM[1]。在小鼠和人类白血病细胞系中，I-CBP112显著抑制了集落形成，并诱导了细胞分化，而没有引起明显的细胞毒性。在BioMAP原代细胞板中，I-CBP112在细胞因子和标志蛋白表达上产生了独特的反应[2]。 |
| 体内活性 | I-CBP112 在体外及体内显著且剂量依赖性地降低了mLL-AF9+ AmL细胞的白血病发起潜力。I-CBP112与当前标准治疗方案(doxorubicin)以及新兴治疗策略(BET抑制)的协同作用，为白血病及潜在的其他癌症的联合治疗提供了新的可能性[2]。 |
| 分子量 | 505.05 |
| 分子式 | C27H37ClN2O5 |
| CAS No. | 2147701-33-3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (118.8 mM)  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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