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I-CBP112 hydrochloride
很棒产品编号 T4247Cas号 2147701-33-3
I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。
I-CBP112 hydrochloride
很棒 纯度: 99.69%
产品编号 T4247Cas号 2147701-33-3
I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 798 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 1,450 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,410 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,590 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,820 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,930 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,560 | 现货 |
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与"I-CBP112 hydrochloride"相关的抑制剂
(+)-JQ-1
客户已引用
JQ1
T21101268524-70-4
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。
- ¥ 253
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客户已引用 Piflufolastat
DCFPYL
T312241423758-00-2In house
Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。
- ¥ 1590
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Anacardic Acid 客户已引用
漆树酸, Hydroginkgolic acid, 6-pentadecylsalicylic Acid
T638916611-84-0
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
- ¥ 177
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客户已引用 AU-15330
T399542380274-50-8In house
AU-15330是一种蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC），AU-15330同时靶向 SMARCA4、SMARCA2 和 PBRM1 进行降解，在 H3.3K27M细胞中表现出细胞毒性，但在 H3 野生型细胞中则不具有细胞毒性。[2]
- ¥ 1330
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dBET6 客户已引用
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 ABBV-744
ABBV744
T46972138861-99-9In house
ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
- ¥ 377
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Bisdemethoxycurcumin
双去甲氧基姜黄素, Didemethoxycurcumin, Curcumin III
TL000724939-16-0
Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。
- ¥ 119
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J-147 客户已引用
J147
T19931146963-51-0
J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂，可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体，EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。
- ¥ 186
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客户已引用 Naphthol AS-E
色酚 AS-E, nAS-E
T785692-78-4
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。
- ¥ 147
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3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
T5000624365-65-9
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。
- ¥ 189
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Curcumin 客户已引用
姜黄素, Turmeric yellow, Natural Yellow 3, Indian Saffron, Diferuloylmethane
T1516458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
AutophagyEpigenetic Reader DomainFerroptosisHDACHistone AcetyltransferaseInfluenza VirusMitophagyNrf2
- ¥ 373
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | I-CBP112 is a selective inhibitor of the bromodomain-containing transcription factors. I-CBP112 (1 mM) has little activity against other bromodomains. I-CBP112 targets the CBP/p300 bromodomains. I-CBP112 significantly reduced the leukemia-initiating potential of MLL-AF9(+) acute myeloid leukemia cells in a dose-dependent manner in vitro and in vivo. Interestingly, I-CBP112 increased the cytotoxic activity of BET bromodomain inhibitor JQ1 as well as doxorubicin. |
| 体外活性 | I-CBP112显著增加了p300对于组蛋白H3K18和H3K23位点的乙酰化水平。对H3K18ac的刺激约为3倍，并且还促进了CBP对这些相同位点以及H4K5的乙酰化作用。I-CBP112对CBP和p300介导的H3K18乙酰化激活的EC50大约为2 μM[1]。在小鼠和人类白血病细胞系中，I-CBP112显著抑制了集落形成，并诱导了细胞分化，而没有引起明显的细胞毒性。在BioMAP原代细胞板中，I-CBP112在细胞因子和标志蛋白表达上产生了独特的反应[2]。 |
| 体内活性 | I-CBP112 在体外及体内显著且剂量依赖性地降低了mLL-AF9+ AmL细胞的白血病发起潜力。I-CBP112与当前标准治疗方案(doxorubicin)以及新兴治疗策略(BET抑制)的协同作用，为白血病及潜在的其他癌症的联合治疗提供了新的可能性[2]。 |
| 分子量 | 505.05 |
| 分子式 | C27H37ClN2O5 |
| CAS No. | 2147701-33-3 |
| Smiles | O(C[C@@H]1CN(C)CCC1)C2=C3C(=CC(=C2)C4=CC(OC)=C(OC)C=C4)CN(C(CC)=O)CCO3.Cl |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (118.8 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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