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Y06137

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产品编号 T13363Cas号 2226534-49-0

Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂,对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。

Y06137
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Y06137

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纯度: 97.27%
产品编号 T13363Cas号 2226534-49-0

Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂,对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 542
现货
5 mg
¥ 1,320
现货
10 mg
¥ 2,150
现货
25 mg
¥ 3,980
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50 mg
¥ 5,630
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,450
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产品介绍

生物活性
产品描述
Y06137 is an effective and selective BET inhibitor with a Kd of 81 nM for BRD4(1) bromodomain. Y06137 can be used for research on the treatment of castration-resistant prostate cancer.
靶点活性
BRD4(1):81 nM (kd)
体外活性
Y06137处理AR阳性前列腺癌细胞系22Rv1细胞(1、2、4、8、16 μM,48小时)显著下调全长AR(AR-fl)和AR变体水平。Y06137(0.001-100 nM)在四种AR阳性前列腺癌细胞系LNCaP、C4-2B、22Rv1和VCaP细胞中展现出低微摩尔或纳摩尔效价,其IC50分别为0.47、0.84、0.70、0.29 μM[1]。
体内活性
Y06137(50 mg/kg,i.p.,100 μL)在小鼠C4-2B CRPC异种移植瘤模型中展现出治疗效果。在25天的治疗期间,Y06137显示出显著的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率(TGI)达到51%[1]。
化学信息
分子量444.57
分子式C27H32N4O2
CAS No.2226534-49-0
SmilesC[C@H]1COCCN1c1ccc2nc(-c3ccc4onc(C)c4c3)n(CC3CCCCC3)c2c1
密度1.31 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 65 mg/mL (146.21 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2494 mL11.2468 mL22.4936 mL112.4682 mL
5 mM0.4499 mL2.2494 mL4.4987 mL22.4936 mL
10 mM0.2249 mL1.1247 mL2.2494 mL11.2468 mL
20 mM0.1125 mL0.5623 mL1.1247 mL5.6234 mL
50 mM0.0450 mL0.2249 mL0.4499 mL2.2494 mL
100 mM0.0225 mL0.1125 mL0.2249 mL1.1247 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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