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Y06137
很棒产品编号 T13363Cas号 2226534-49-0
Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂，对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。
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Y06137
很棒 纯度: 97.27%
产品编号 T13363Cas号 2226534-49-0
Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂，对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 542 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,450 | 现货 |
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Curcumin
客户已引用
姜黄素, Turmeric yellow, Natural Yellow 3, Indian Saffron, Diferuloylmethane
T1516458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
- ¥ 373
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客户已引用 Naphthol AS-E
色酚 AS-E, nAS-E
T785692-78-4
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。
- ¥ 147
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α-Vitamin E 客户已引用
天然维生素E, Vitamin E, D-α-生育酚, D-α-Tocopherol, Dexrabeprazole Sodium, Alpha-Tocopherol, 5,7,8-Trimethyltocol, (+)-alpha-Tocopherol
T164859-02-9
α-Vitamin E (Dexrabeprazole Sodium) 是一种天然存在的维生素 E，也是抗氧化剂。
- ¥ 150
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客户已引用 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
T5000624365-65-9
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。
- ¥ 189
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Darovasertib
LXS196
T56001874276-76-2
Darovasertib (LXS196) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC) 抑制剂，有用于葡萄膜黑素瘤的研究潜力，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50值分别为 1.9、0.4 和 3.1 μM。
- ¥ 372
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(+)-JQ-1
客户已引用
JQ1
T21101268524-70-4
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。
- ¥ 253
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客户已引用 Staurosporine 客户已引用
星形孢菌素, 星孢菌素, CGP 41251, Antibiotic AM-2282, AM-2282
T668062996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
- ¥ 452
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客户已引用 Mitoxantrone dihydrochloride
盐酸米托蒽醌, 米托蒽醌二盐酸盐, NSC-301739, mitozantrone dihydrochloride, Mitoxantrone hydrochloride, Mitoxantrone 2HCl
T015870476-82-3
Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC50值为8.5 μM。
- ¥ 293
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Bisdemethoxycurcumin
双去甲氧基姜黄素, Didemethoxycurcumin, Curcumin III
TL000724939-16-0
Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。
- ¥ 119
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ABBV-744
ABBV744
T46972138861-99-9In house
ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
- ¥ 377
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Ro-3306 客户已引用
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。
- ¥ 255
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客户已引用 R59949 客户已引用
R-59949, R 59949
T26019120166-69-0
R59949 是一种泛二酰甘油激酶(DGK)抑制剂，IC50为 300 nM。它通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶 C(PKC)。它强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。
- ¥ 328
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Y06137 is an effective and selective BET inhibitor with a Kd of 81 nM for BRD4(1) bromodomain. Y06137 can be used for research on the treatment of castration-resistant prostate cancer. |
| 靶点活性 | BRD4(1):81 nM (kd) |
| 体外活性 | Y06137处理AR阳性前列腺癌细胞系22Rv1细胞（1、2、4、8、16 μM，48小时）显著下调全长AR（AR-fl）和AR变体水平。Y06137（0.001-100 nM）在四种AR阳性前列腺癌细胞系LNCaP、C4-2B、22Rv1和VCaP细胞中展现出低微摩尔或纳摩尔效价，其IC50分别为0.47、0.84、0.70、0.29 μM[1]。 |
| 体内活性 | Y06137（50 mg/kg，i.p.，100 μL）在小鼠C4-2B CRPC异种移植瘤模型中展现出治疗效果。在25天的治疗期间，Y06137显示出显著的抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制率（TGI）达到51%[1]。 |
| 分子量 | 444.57 |
| 分子式 | C27H32N4O2 |
| CAS No. | 2226534-49-0 |
| Smiles | C[C@H]1COCCN1c1ccc2nc(-c3ccc4onc(C)c4c3)n(CC3CCCCC3)c2c1 |
| 密度 | 1.31 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 65 mg/mL (146.21 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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