BBC0403

Name: BBC0403
Brand: TargetMol
SKU: T88118
Price: 455 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

产品编号 T88118Cas号 2644662-83-7

BBC0403 是一种选择性BRD2抑制剂，其对BRD2 (BD2)和BRD2 (BD1)的Kd分别为7.64 μM和41.37 μM。与BRD3和BRD4相比，BBC0403 对BRD2表现出更高的选择性，并在骨关节炎 (OA) 研究中具有潜在应用价值。

纯度: 无数据

产品编号 T88118Cas号 2644662-83-7

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	BBC0403 is a selective BRD2 inhibitor, exhibiting dissociation constants (K d) of 7.64 μM for BRD2 (BD2) and 41.37 μM for BRD2 (BD1). It demonstrates greater binding specificity to BRD2 over BRD3 and BRD4, making it a potential candidate for research in osteoarthritis (OA) .
靶点活性	BRD2 (BD2):7.64 μM (Kd), BRD2 (BD1):41.37 μM (Kd)
体外活性	BBC0403 在浓度为 5μM、10μM 和 20μM 且作用时间为 12 小时时，能够有效减少分解代谢因子的表达，降低前列腺素 E2 (PGE2) 的生成，以及抑制细胞外基质 (ECM) 的分解。此外，BBC0403 抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路，从而预防 OA 的发生 [1]。
体内活性	BBC0403（5-10 μg/kg；关节腔注射；每周一次；持续6周）能有效防止小鼠的OA软骨降解[1]。动物模型：携带关节炎（OA）的雄性C57BL/6小鼠（12周龄；18-20 g）[1]。用量：5 μg/kg, 10 μg/kg。给药方法：关节腔内（i.a.）注射；每周一次；为期6周。结果：阻止了小鼠OA软骨的降解。