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BAY1238097 是一种具有有效性和选择性的溴结构域和末端外基序(BET)抑制剂,具有抗癌活性,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 。BAY1238097 可用于研究晚期难治性恶性肿瘤。
BAY1238097 是一种具有有效性和选择性的溴结构域和末端外基序(BET)抑制剂,具有抗癌活性,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 。BAY1238097 可用于研究晚期难治性恶性肿瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 599 | 现货 |
产品描述 | BAY1238097 is a potent and selective bromodomain and extra-terminal motif (BET) inhibitor with anticancer activity that exhibits strong antiproliferative activity in AML (Acute Myeloid Leukemia) and MM (Multiple Myeloma) models.BAY1238097 can be used for the study of advanced refractory malignancies. |
靶点活性 | BRD4:63 nM, BRD3(BRD2):609 nM, H4:2430 nM, BET:< 100 nM (TR-FRET assay) |
体外活性 | BAY 1238097 在利用 BET BRD4 bromodomain 1 和来源于 histone H4 的乙酰化肽的 TR-FRET 检测中,显示出强效的抑制活性(IC50 < 100 nM)。在 NanoBRET 检测中,它能够抑制 BRD4 (IC50=63 nM)、BRD3 和 BRD2 (IC50=609 nM) 与 H4 (IC50=2430 nM) 之间的相互作用[2]。BAY 1238097 在体外淋巴瘤模型中表现出抗肿瘤活性,并且影响 GCB DLBCL 细胞的基因表达。在基因水平上,显著下调的基因包括 BTK、CCDC86、CCND2、CD19、CD27、FAIM、FCMR (FAIM3)、IL7R、IRAK1、MAPK13、MYB、MYC、PDE4B、TNFRSF13B 和 TNFRSF17。除了组蛋白编码基因外,上调的基因还包括 CCL5、CDKN2C、CD69、JUN 和 MKNK2[1]。 |
体内活性 | BAY 1238097在AML和MM模型中展现出强效的功效,并在淋巴瘤模型中表现出显著的体内抗肿瘤活性。在多种疾病模型中,BAY 1238097以每日10-15 mg/kg的剂量连续给药9-14天,耐受性良好,未观察到明显的毒性[1][2]。 |
分子量 | 451.56 |
分子式 | C25H33N5O3 |
CAS No. | 1564268-08-1 |
存储 | store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (221.45 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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