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EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂,IC50为 2.9 和 1.1 μM。
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EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂,IC50为 2.9 和 1.1 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 227 | 现货 | |
5 mg | ¥ 547 | 现货 | |
10 mg | ¥ 942 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,600 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,330 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,330 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,680 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 590 | 现货 |
产品描述 | EML 425 is a potent and selective inhibitor of CREB binding protein (CBP)/p300 (IC50s: 2.9 and 1.1 μM, respectively). |
靶点活性 | p300:1.1 μM, CBP:2.9 μM |
体外活性 | EML 425被证明是一种可逆的非竞争性抑制剂,对acetyl-CoA和histone H3肽均有效,且能够同时与自由酶和酶-底物复合体结合。EML 425显示出良好的细胞渗透性,对acetyl-CoA和histone H3肽都呈非竞争性抑制。该化合物对p300和CBP的抑制(IC50值分别为2.9和1.1μM),但对general control non-derepressible-5 (GCN5)和p300/CBP-associated factor (PCAF)几乎无活性。在U937细胞中,EML 425显著并且随时间依赖性地减少lysine H4K5和H3K9的乙酰化。EML 425的结合位点是一个位于底物lysine结合沟槽附近且靠近乙酰化位点的备选口袋[1]。 |
分子量 | 440.49 |
分子式 | C27H24N2O4 |
CAS No. | 1675821-32-5 |
Smiles | Cc1cc(O)cc(C)c1C=C1C(=O)N(Cc2ccccc2)C(=O)N(Cc2ccccc2)C1=O |
密度 | 1.321 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (567.55 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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